Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Cloridrato de Ciprofloxacino Merck age?
Resultados de Eficácia
Pomada Oftálmica / Solução Oftálmica
Dois estudos multicêntricos mostraram que a ciprofloxacina foi significativamente mais eficaz que placebo e igualmente eficaz que tobramicina. A ciprofloxacina aplicada topicamente eliminou ou reduziu todas as bactérias isoladas, confirmando sua utilidade no tratamento de infecções oculares externas.1
Em outro estudo aberto, o tratamento com ciprofloxacina atingiu sucesso em 91,9% dos pacientes tratados apenas com aplicação tópica. Os resultados mostraram que a ciprofloxacina é segura e eficaz como único tratamento em úlceras de córnea bacterianas.2
Referências Bibliográficas
1 Leibowitz HM. Antibacterial effectiveness of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution in the treatment of bacterial conjunctivitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:29S-33S.
2 Leibowitz HM. Clinical evaluation of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution for treatment of bacterial keratitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:34S-47S.
Comprimido 500mg
Estudos clínicos demonstraram que as bactérias causadoras das infecções foram eliminadas em 81,9% dos casos.1 Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora acentuada ou recuperação completa.1
Os resultados confirmam a excelente atividade in vitro do Cloridrato de Ciprofloxacino. As bactérias mais comuns foram E. coli e Pseudomonas aeruginosa.1 Os percentuais de eliminação para bactérias gram-negativas, como E. coli (95%), Proteus sp (97 - 100%), Salmonella sp (100%), Haemophilus influenzae (95%) e também para bactérias gram-positivas, Streptococcus pneumoniae (>80%) e Staphylococcus sp (>80%) em particular, junto com resultados favoráveis contra Pseudomonas aeruginosa (74%), demonstram o amplo espectro de atividade do Cloridrato de Ciprofloxacino.1,16
Taxas de cura ou melhora nas diferentes infecções:
Sistema respiratório inferior e superior | >85%2,3 |
Trato urinário simples | >90%4 |
Trato urinário complicado | 97 - 100%5 |
Pele e tecidos moles | 90%1,6 |
Ossos e articulações | 75%7,8 |
Digestivos | 100%9,10 |
Infecção no sangue (bacteremia/septicemia) | 94%11 |
Ginecológicas | 92%12 |
Otite maligna externa | 90%13,15 |
Prostatite crônica | 84 - 91%14 |
Referências Bibliográficas
1. Schacht P, Arcieri G, Branolte J, et al. Worldwide clinical data on efficacy and safety of ciprofloxacin. Infection 1988; 16 (Suppl.1): 29-44.
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Solução Otológica
Estudo avaliou a eficácia da solução otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino comparada à gentamicina em 40 pacientes com otite média crônica. O estudo mostrou que o Cloridrato de Ciprofloxacino administrado localmente foi eficaz no tratamento de otite média crônica em todos os pacientes. Concluiu-se que é eficaz e bem tolerada; não apresentou ototoxicidade.1
Referências Bibliográficas
1 Otolaryngal Head Neck Surgery 1997; 117:405-8.
Características Farmacológicas
Pomada Ofálmica / Solução Oftálmica
O Cloridrato de Ciprofloxacino é um antibiótico do grupo das quinolonas. Age bloqueando a DNA girase, resultando em efeito bactericida contra amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.
Comprimido
Propriedades farmacodinâmicas
O Cloridrato de Ciprofloxacino é um agente antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro.
Mecanismo de Ação:
Tem atividade contra uma ampla gama de bactérias gram-negativas e gram-positivas. A ação bactericida resulta da inibição da topoisomerase bacteriana tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessárias para replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA bacteriano.
Mecanismo de Resistência:
A resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino ocorre por mutação das topoisomerases bacterianas e se desenvolve lentamente. A resistência cruzada entre as fluoroquinolonas aparece quando a resistência surge por mutação. Não há resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino e outros grupos antimicrobianos.
Sensibilidade in vitro:
Ativo contra cepas sensíveis de Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (sensível à meticilina), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e outros.
Inalação de antraz:
As concentrações sanguíneas de Cloridrato de Ciprofloxacino atingidas em humanos servem como indicador adequado para prever benefício clínico. Estudo em macacos mostrou que a mortalidade por antraz foi significativamente menor no grupo tratado com ciprofloxacino.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, é absorvido rápida e amplamente, atingindo concentrações máximas em 1-2 horas. Biodisponibilidade absoluta é de 70-80%. Ligação proteica baixa (20-30%). Volume de distribuição de 2-3 L/kg. Metabolizado em pequenas concentrações. Eliminado principalmente pelos rins. Em crianças, meia-vida média é de 4-5 horas.
Dados Pré-Clínicos de Segurança
Toxicidade aguda é baixa. Estudos de toxicidade crônica mostraram boa tolerabilidade. Não evidenciou potencial carcinogênico. Não mostrou embriotoxicidade ou teratogenicidade. Pode causar danos nas articulações em animais jovens.
Solução Otológica
A ação terapêutica tópica se deve à atividade antibacteriana do Cloridrato de Ciprofloxacino, que age interferindo na DNA girase. Possui alta atividade in vitro contra microrganismos Gram-negativos e Gram-positivos. Após administração no ouvido, absorção sistêmica é insignificante.