Ação da Substância - Cetohexal

Bula Cetohexal

Princípio ativo: Cetoconazol

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como o Cetohexal age no organismo?

Resultados de Eficácia


Em estudos, doses altas de Cetoconazol oral (800 mg/dia) foram mais eficazes que doses baixas (400 mg/dia) para tratar blastomicose. Para histoplasmose, o sucesso foi de 85%.1

Em outro estudo, pacientes de UTI com risco de infecção por cândida tiveram menos colonização por fungos quando usaram Cetoconazol (200 mg/dia) comparado a placebo.2

Referências

1. Dismukes WE., et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.

Como o medicamento funciona


Como o Cetohexal age no organismo

Cetoconazol é um remédio que mata ou impede o crescimento de fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Ele age bloqueando a produção de ergosterol, uma substância importante da membrana do fungo.

Em doses terapêuticas (200 mg duas vezes ao dia), pode causar um pequeno aumento no intervalo QT do coração, mas isso não é considerado grave.

Em doses de 200 mg, pode causar uma redução temporária nos níveis de testosterona. Em doses mais altas (≥400 mg/dia), pode reduzir a resposta ao hormônio cortisol.

O que acontece com o Cetohexal no organismo

Absorção

Após tomar 200 mg com uma refeição, os níveis máximos no sangue são alcançados em 1-2 horas. O corpo aproveita melhor o remédio quando tomado com comida.

Se o estômago produz pouco ácido (por uso de antiácidos ou doenças), o remédio é menos absorvido. Nesses casos, tome com uma bebida ácida.

Distribuição

O remédio se liga a proteínas do sangue e se espalha pelo corpo, mas pouco chega ao líquido da espinha.

Metabolismo

É transformado no fígado pela enzima CYP3A4 em substâncias inativas.

Eliminação

É eliminado em duas fases: a primeira com meia-vida de 2 horas e a segunda de 8 horas. A maior parte sai nas fezes (57%) e uma parte na urina (13%).

Grupos especiais

Problemas nos rins

Não há diferença significativa na forma como o corpo processa o remédio em pacientes com problemas nos rins.

Problemas no fígado

Não há diferença significativa em pacientes com problemas no fígado.

Crianças

Há poucos dados. Concentrações no sangue em crianças são semelhantes às de adultos, mas a absorção pode variar. Condições que reduzem o ácido do estômago podem diminuir a absorção.

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