Ação da Substância - Bortezomibe Bergamo/Amgen

Resultados da eficácia

Estudo em pacientes sem tratamento anterior

Estudo Fase 3 com 682 pacientes comparando Bortezomibe + melfalana + prednisona vs melfalana + prednisona. Características:

Tabela 1: Resumo das características

Resultados:

Tabela 2: Resumo da eficácia

Pacientes para transplante

Três estudos Fase III mostraram melhora em sobrevida livre de progressão, tempo até progressão e taxas de resposta com esquemas contendo Bortezomibe.

Tabela 3: Resultados de eficácia

Como o Bortezomibe age

Mecanismo de ação

Inibe o proteassoma 26S, complexo que degrada proteínas. Isso interrompe mecanismos celulares normais, levando à morte celular. É citotóxico para células cancerosas e retarda crescimento tumoral.

Como o corpo processa

Após aplicação na veia, concentração máxima varia conforme dose. Meia-vida de eliminação: 40-193 horas.

Em estudo comparando aplicação na veia vs sob a pele, exposição sistêmica foi equivalente. Concentração máxima menor com aplicação sob a pele.

Distribuição

Distribui-se amplamente. Ligação a proteínas plasmáticas: 83%.

Metabolismo

Metabolizado principalmente por CYP3A4, 2C19 e 1A2. Metabólitos inativos.

Eliminação

Não caracterizada.

Grupos especiais

Idade, sexo e raça

Não avaliados. Em crianças (2-16 anos), depuração similar a adultos.

Problemas no fígado

Exposição aumentada em insuficiência hepática moderada/grave. Usar doses menores.

Problemas nos rins

Não altera farmacocinética. Aplicar após diálise.