Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Daisan funciona no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudos de dose única
Em estudos controlados, dois comprimidos de Cloridrato de Tramadol + Paracetamol proporcionaram melhor alívio da dor pós-cirúrgica que placebo ou componentes isolados, com início mais rápido que tramadol sozinho (menos de 1 hora) e duração maior que paracetamol isolado. A analgesia foi comparável ao ibuprofeno.
Estudos para dor aguda
Estudo CAPSS-105 mostrou que a combinação foi mais eficaz que placebo para crises de dor por osteoartrite em joelho/quadril, reduzindo intensidade da dor e aumentando alívio. Estudo CAPSS-115 demonstrou superioridade sobre placebo em dor pós-cirúrgica.
Estudos para dor crônica
Três estudos com 960 pacientes mostraram eficácia em osteoartrite de quadril/joelho e dor lombar crônica. A dose média variou de 4,1 a 4,2 comprimidos/dia. Todos mostraram redução significativa da dor versus placebo.
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
Tramadol age principalmente por ligação a receptores opioides (µ) e inibição fraca da recaptação de noradrenalina/serotonina. Paracetamol eleva o limiar da dor, possivelmente inibindo a via do óxido nítrico. Em conjunto, os componentes têm efeito sinérgico.
Farmacocinética
Absorção
Após dose única (37,5mg tramadol/325mg paracetamol), pico plasmático ocorre em ~1,8h (tramadol) e 0,9h (paracetamol). Meia-vida: ~5h (tramadol) e 2,5h (paracetamol). Alimentos não afetam absorção.
Distribuição
Tramadol tem volume de distribuição ~2,7L/kg; ligação a proteínas ~20%. Paracetamol: volume ~0,9L/kg; ligação ~20%.
Metabolismo
Tramadol é metabolizado principalmente por CYP2D6 (formando M1 ativo). Metabolizadores ultrarrápidos (1-29% da população) convertem mais rápido. Paracetamol é metabolizado por conjugação (glicuronídeo/sulfato) e via citocromo P450 (CYP2E1).
Excreção
Tramadol e metabólitos são eliminados principalmente pelos rins (meia-vida ~6h). Paracetamol é eliminado na urina como metabólitos (meia-vida ~2-3h).