Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Clopidror age?
Resultados de eficácia
A eficácia de clopidogrel foi demonstrada em cinco estudos com mais de 88.000 pacientes.
Infarto recente, derrame ou doença arterial periférica
Estudo comparou clopidogrel com aspirina em pacientes de risco. Clopidogrel reduziu a incidência de novos eventos vasculares. O benefício foi maior em pacientes com doença arterial periférica.
Problemas cardíacos graves
Em pacientes com angina instável ou infarto sem elevação no ECG, clopidogrel mais aspirina reduziu eventos cardiovasculares em 20% comparado a placebo.
Em infarto com elevação no ECG, clopidogrel mais aspirina reduziu morte e eventos cardiovasculares.
Troca de medicamentos antiplaquetários
Estudos avaliaram a troca de medicamentos mais potentes para clopidogrel após fase aguda, mostrando redução de sangramentos sem aumento de eventos isquêmicos.
Batimentos cardíacos irregulares
Em pacientes que não podiam usar anticoagulantes tradicionais, clopidogrel mais aspirina reduziu eventos vasculares em 11% comparado a aspirina sozinha, principalmente derrames.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Clopidogrel é transformado no fígado em metabólito ativo que inibe a agregação das plaquetas, reduzindo a formação de coágulos. O efeito começa no primeiro dia, atinge máximo em 3-7 dias e dura cerca de 5 dias após parar.
Farmacocinética
Absorção
Rapidamente absorvido após dose oral.
Distribuição
Liga-se a proteínas do plasma.
Metabolismo
Metabolizado no fígado. O metabólito ativo é formado principalmente pela enzima CYP2C19.
Eliminação
Excretado na urina e fezes. Meia-vida de cerca de 6 horas.
Diferenças genéticas
Pacientes com metabolismo lento (devido a diferenças genéticas) podem ter resposta reduzida. O uso de doses maiores pode ser considerado.
Grupos especiais
Idosos: sem necessidade de ajuste. Crianças: não estudado. Problemas no fígado ou rins: use com cautela.
Dados pré-clínicos
Estudos em animais não mostraram riscos relevantes além de efeitos gastrointestinais em doses muito altas. Não há evidência de risco cancerígeno ou genotóxico. Não afetou fertilidade nem causou malformações.