Ação da Substância - Clonetril

Eficácia

Epilepsia

Eficaz em crises de ausência refratárias. Também controla epilepsia desencadeada por estímulos sensoriais (luz, leitura). Crises parciais complexas respondem melhor. Tão eficaz quanto diazepam em crise prolongada, mas uso limitado por efeitos respiratórios. Permite reduzir outros anticonvulsivantes. Não é eficaz em mioclonia pós-falta de oxigênio. Em crianças, reduz crises em 70% dos casos.

Ansiedade

Eficaz a curto prazo em transtorno do pânico (com ou sem agorafobia). Eficaz em fobias.

Problemas de humor

Reduz sintomas de mania em surto bipolar. Eficaz em depressão (81% dos casos), principalmente associado a antidepressivos.

Problemas psicóticos

Eficaz em acatisia (casos relatados).

Pernas inquietas

Reduz movimentos das pernas e melhora o sono.

Tontura e problemas de equilíbrio

Eficaz.

Boca ardente

Melhora sintomas em 70% dos casos.

Referências Bibliográficas

[Lista de referências mantida conforme original]

Características do medicamento

Como age no corpo

Tem efeitos anticonvulsivantes, calmantes, relaxantes musculares e ansiolíticos. Age aumentando a ação do GABA (neurotransmissor inibitório), facilitando entrada de cloreto nas células. Suprime atividade cerebral anormal em vários tipos de epilepsia.

Como o corpo processa o medicamento

Absorção

Absorvido rapidamente e quase completamente. Concentração máxima em 1-4 horas. Biodisponibilidade ~90%.

Distribuição

Distribui-se rapidamente, preferencialmente para o cérebro. Volume de distribuição ~3 L/kg. Ligação a proteínas: 82-86%.

Metabolismo

Transformado principalmente em 7-amino-clonazepam (pouca atividade). Citocromo P450 3A envolvido.

Eliminação

Meia-vida: 30-40 horas. 50-70% excretado na urina, 10-30% nas fezes, principalmente como metabólitos. Menos de 2% inalterado na urina.

Em grupos especiais

Problemas nos rins

Não afeta farmacocinética. Sem ajuste de dose necessário.

Problemas no fígado

Em cirrose, ligação a proteínas é diferente. Depuração pode ser reduzida.

Idosos

Não estabelecida.

Crianças

Eliminação similar a adultos. Em recém-nascidos, depende da idade. Dieta cetogênica não afeta concentração.

Estudos em laboratório

Câncer, mutações, infertilidade

Sem evidência de potencial cancerígeno ou mutagênico. Em ratos, altas doses reduziram gravidez e sobrevivência de filhotes.

Malformações

Sem efeitos em ratos e camundongos. Em coelhos, altas doses causaram baixa incidência de fenda palatina, pálpebra aberta, alterações ósseas.