Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância atua?
Resultados de Eficácia
Pomada Oftálmica / Solução Oftálmica
Dois estudos multicêntricos mostraram: no primeiro, ciprofloxacino foi significativamente mais eficaz que placebo (p < 0,001). No segundo, igual à tobramicina. Ciprofloxacino eliminou ou reduziu todas bactérias testadas.1
Outro estudo aberto avaliou eficácia em ceratites bacterianas.2 Tratamento com ciprofloxacino teve sucesso em 91,9% dos casos, igualando outros antibióticos. Concluiu-se que é segura e eficaz como único tratamento para úlceras de córnea.
Referências Bibliográficas
1 Leibowitz HM. Antibacterial effectiveness of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution in the treatment of bacterial conjunctivitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:29S-33S.
2 Leibowitz HM. Clinical evaluation of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution for treatment of bacterial keratitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:34S-47S.
Comprimido 500mg
Estudos clínicos mostraram eliminação de bactérias em 81,9% dos casos.1 Clinicamente, 94,2% tiveram melhora ou cura.1
Confirmada excelente atividade contra bactérias comuns como E. coli e Pseudomonas aeruginosa.1 Taxas de eliminação: E. coli (95%), Proteus (97-100%), Salmonella (100%), Haemophilus influenzae (95%), Streptococcus pneumoniae (>80%), Staphylococcus (>80%) e Pseudomonas aeruginosa (74%).1,16
Taxas de cura/melhora:
Trato respiratório | >85%2,3 |
Infecção urinária leve | >90%4 |
Infecção urinária grave | 97 - 100%5 |
Pele e tecidos moles | 90%1,6 |
Ossos e articulações | 75%7,8 |
Gastrointestinais | 100%9,10 |
Infecção generalizada | 94%11 |
Ginecológicas | 92%12 |
Otite maligna externa | 90%13,15 |
Prostatite crônica | 84 - 91%14 |
Referências Bibliográficas
1. Schacht P, Arcieri G, Branolte J, et al. Worldwide clinical data on efficacy and safety of ciprofloxacin. Infection 1988; 16 (Suppl.1): 29-44.
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Solução Otológica
Estudo comparou solução otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino com gentamicina em 40 pacientes com otite média crônica.1 Agente mais comum foi Pseudomonas. Ciprofloxacino foi eficaz em todos pacientes, bem tolerado e sem ototoxicidade.
Referências Bibliográficas
1 Otolaryngal Head Neck Surgery 1997; 117:405-8.
Características Farmacológicas
Pomada Ofálmica / Solução Oftálmica
Bloqueia DNA girase bacteriana, resultando em efeito bactericida contra amplo espectro de bactérias Gram+ e Gram-.
Comprimido
Propriedades farmacodinâmicas
Antibacteriano de amplo espectro (código ATC: J01MA02).
Mecanismo de Ação:
Inibe topoisomerase bacteriana tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, essenciais para replicação, transcrição e reparo do DNA bacteriano.
Mecanismo de Resistência:
Resistência ocorre por mutações nas topoisomerases. Mutações múltiplas levam à resistência clínica. Não há resistência cruzada com outros grupos antimicrobianos.
Sensibilidade in vitro:
Bactérias sensíveis:
Gram-positivas aeróbias | Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae |
Gram-negativas aeróbias | Burkholderia cepacia, Klebsiella pneumoniae, Providencia spp., Campylobacter spp., Klebsiella oxytoca, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freudii, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter aerogenes, Morganella morgani,i Serratia marcescens, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae Shigella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophillus influenzae, Proteus vulgaris |
Resistência intrínseca:
Staphylococcus aureus (resistente à meticilina) e Stenotrophomonas maltophilia.
Ativo contra Bacillus anthracis in vitro e em modelo animal.
Inalação de antraz:
Concentrações séricas em humanos preveem benefício clínico. Estudo com macacos Rhesus expostos a esporos mostrou mortalidade significativamente menor com ciprofloxacino (1/9 vs 9/10 no placebo).
Propriedades farmacocinéticas
Concentração máxima média em adultos com 500mg oral: 2,97 mcg/mL. Em crianças (6-16 anos), máximo 8,3 mcg/mL com 10mg/kg IV.
Absorção:
Biodisponibilidade: 70-80%. Pico em 1-2h após dose oral.
Distribuição:
Ligação proteica baixa (20-30%). Volume de distribuição: 2-3 L/kg.
Metabolismo:
Quatro metabólitos identificados, alguns com atividade antibacteriana.
Eliminação:
Principalmente renal inalterado.
Crianças:
Meia-vida: 4-5h. Níveis similares a adultos em doses terapêuticas.
Dados Pré-Clínicos de Segurança
Toxicidade aguda:
Baixa toxicidade oral. DL50 IV: 125-290 mg/kg.
Toxicidade Crônica:
Ratos toleraram até 500 mg/kg; macacos até 30 mg/kg oral. Doses altas causaram alterações renais em macacos.
Carcinogenicidade:
Sem potencial carcinogênico em estudos com camundongos (21 meses) e ratos (24 meses).
Toxicologia da reprodução:
Sem embriotoxicidade ou teratogenicidade. Sem efeitos na fertilidade ou desenvolvimento perinatal/pós-natal.
Mutagenicidade:
Alguns testes in vitro positivos, mas todos in vivo negativos.
Tolerabilidade articular:
Causa danos articulares em animais jovens com doses altas. Adultos sem lesões.
Solução Otológica
Age bloqueando DNA girase bacteriana. Ativo contra amplo espectro, incluindo Pseudomonas aeruginosa. Baixa absorção sistêmica após uso tópico, mesmo com tímpano perfurado.