Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoconazol Shampoo Globo Pharma funciona?
Eficácia
Estudo comparou doses baixas (400 mg/dia) e altas (800 mg/dia) de Cetoconazol oral em 134 pacientes com blastomicose e histoplasmose. Na blastomicose, dose alta foi mais eficaz (100% sucesso vs 79%). Na histoplasmose, sucesso global foi 85%.1
Estudo com 57 pacientes de risco para candidíase mostrou que Cetoconazol (200 mg/dia) reduziu significativamente colonização por Candida vs placebo.2
Referências
1. Dismukes WE et al. Ann Intern Med. 1985; 2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.
Características
Mecanismo de ação
Cetoconazol é derivado do imidazol, com ação contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides.
Age inibindo a produção de ergosterol (componente essencial da membrana fúngica).
Em doses terapêuticas (200 mg), pode causar redução transitória da testosterona. Doses ≥400 mg podem reduzir resposta ao cortisol.
Comportamento no organismo
Absorção
Requer ambiente ácido para absorção. Pico plasmático em 1-2 horas após dose de 200 mg com alimento (cerca de 3,5 mcg/mL). Absorção reduzida com antiácidos ou redução de acidez estomacal.
Distribuição
Ligação a proteínas plasmáticas ~99%. Distribui-se amplamente, mas pouco alcança líquido cefalorraquidiano.
Metabolismo
Principalmente metabolizado pelo CYP3A4 no fígado em compostos inativos.
Eliminação
Eliminação bifásica (meia-vida inicial 2h, final 8h). Excreção: 13% na urina (2-4% inalterado), 57% nas fezes.
Grupos especiais
Problemas renais
Farmacocinética semelhante a indivíduos saudáveis.
Problemas hepáticos
Farmacocinética semelhante a indivíduos saudáveis.
Crianças
Dados limitados. Concentrações plasmáticas mensuráveis em doses de 3-13 mg/kg. Absorção pode ser maior na forma líquida.