Interações com outros remédios: o que acontece se tomar com Cetoconazol?
Cetoconazol é metabolizado principalmente pelo CYP3A4. Outros remédios que usam essa via ou que alteram sua atividade podem interferir no Cetoconazol.
Da mesma forma, Cetoconazol pode alterar como outros remédios funcionam.
Cetoconazol é um potente inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína-P.
Ao usar outro remédio, consulte sua bula sobre metabolismo e ajuste de doses.
Estudos foram feitos apenas em adultos. Não se sabe se aplica a crianças.
Remédios que reduzem o efeito do Cetoconazol
Remédios que reduzem a acidez do estômago (como antiácidos, bloqueadores H2 ou inibidores de bomba) prejudicam a absorção do Cetoconazol.
- Tome com bebida ácida (refrigerante de cola normal) se usar esses remédios;
- Antiácidos (como hidróxido de alumínio) devem ser tomados 1 hora antes ou 2 horas após o Cetoconazol;
- Monitore a resposta e aumente a dose se necessário.
Exemplos de remédios que reduzem o efeito do Cetoconazol:
- Antibacterianos: isoniazida, rifabutina, rifampicina;
- Anticonvulsivantes: carbamazepina, fenitoína;
- Antivirais: efavirenz, nevirapina.
Não é recomendado usar esses remédios com Cetoconazol. Evite 2 semanas antes e durante o tratamento, a menos que os benefícios superem os riscos. Se usar, monitore e aumente a dose se necessário.
Remédios que aumentam o efeito do Cetoconazol
Inibidores potentes de CYP3A4 (como ritonavir, darunavir) podem aumentar os níveis de Cetoconazol. Use com cautela.
Monitore sinais de excesso de efeito e reduza a dose se necessário.
Remédios que podem ter seu efeito aumentado pelo Cetoconazol
Cetoconazol pode aumentar a concentração de outros remédios metabolizados por CYP3A4 ou transportados pela glicoproteína-P, causando efeitos colaterais graves. Remédios que prolongam o intervalo QT são contraindicados, pois podem causar arritmias fatais.
Como classificar as interações:
- "Contraindicados": Nunca usar junto e até 1 semana após parar Cetoconazol;
- "Não recomendados": Evitar durante e até 1 semana após parar, a menos que benefícios superem riscos. Se usar, monitore e reduza dose se necessário;
- "Use com cautela": Monitore cuidadosamente. Reduza dose se necessário.
Exemplos por classe de remédio:
| Classe | Contraindicado | Não recomendado | Use com cuidado |
| Alfa bloqueadores | Tansulosina | ||
| Analgésicos | Levacetilmetadol, metadona | Fentanila | Alfentanila, buprenorfina, oxicodona, sufentanila |
| Antiarrítmicos | Disopiramida, dofetilida, dronedarona, quinidina | Digoxina | |
| Antibacterianos | Rifabutina | ||
| Anticoagulantes | Apixabana, rivaroxabana | Varfarina, cilostazol, dabigatrana | |
| Anticonvulsivantes | Carbamazepina | ||
| Antidiabéticos | Repaglinida, saxagliptina | ||
| Anti-parasitários | Halofantrina | Praziquantel | |
| Anti-histamínicos | Astemizol, mizolastina, terfenadina | Bilastina, ebastina | |
| Remédios para enxaqueca | Alcaloides do ergot | Eletriptana | |
| Antineoplásicos | Irinotecano | Dasatinibe, nilotinibe, sunitinibe, trabectedina | Bortezomibe, bussulfano, docetaxel, erlotinibe, imatinibe, vinca-alcaloides |
| Ansiolíticos/hipnóticos | Lurasidona, midazolam oral, pimozida, triazolam | Alprazolam, aripiprazol, quetiapina, risperidona | |
| Antivirais | Maraviroque, indinavir, saquinavir | ||
| Beta bloqueadores | Nadolol | ||
| Bloqueadores de cálcio | Bepridil, felodipina, lercanidipina, nisoldipina | Outros, verapamil | |
| Cardiovasculares | Ivabradina, ranolazina | Aliscireno | |
| Diuréticos | Eplerenona | ||
| Digestivos | Cisaprida, domperidona | Aprepitanto | |
| Imunossupressores | Everolimo | Ciclosporina, dexametasona, tacrolimo | |
| Redutores de colesterol | Lovastatina, sinvastatina | Atorvastatina | |
| Respiratórios | Salmeterol | ||
| Antidepressivos | Reboxetina | ||
| Urológicos | Vardenafila | Sildenafila, tadalafila, tolterodina | |
| Outros | Colchicina (em pacientes com rins/fígado ruim) | Colchicina | *Álcool, cinacalcete |
*Alguns casos de reação ao álcool foram relatados: vermelhidão, erupção na pele, inchaço, enjoo e dor de cabeça. Os sintomas passaram em poucas horas.
Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)