Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoconazol Micronizado Brasterápica funciona?
Eficácia do Cetoconazol
Em estudo com 80 pacientes com blastomicose e 54 com histoplasmose, doses altas (800 mg/dia) foram mais eficazes que doses baixas (400 mg/dia). O sucesso em histoplasmose foi de 85%.1
Em outro estudo, pacientes de UTI com risco para candidíase que usaram Cetoconazol (200 mg/dia) tiveram menos colonização por fungos que o grupo placebo.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.
Como o Cetoconazol age no organismo
Mecanismo de ação (farmacodinâmica)
Cetoconazol é derivado do imidazol, com ação contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Inibe a produção de ergosterol (componente da membrana do fungo) e altera outros lipídios.
Em doses terapêuticas (200 mg), pode causar redução transitória da testosterona, voltando ao normal em 24h. Em doses ≥400 mg, pode reduzir a resposta ao cortisol.
Processamento no corpo (farmacocinética)
Absorção
Picos no sangue em 1-2 horas após dose de 200 mg com comida (cerca de 3,5 mcg/mL). Absorção reduzida se o estômago tem pouco ácido (use bebida ácida).
Distribuição
Ligação a proteínas do sangue: 99%. Distribui bem pelos tecidos, mas pouco no líquido da espinha.
Metabolismo
Metabolizado principalmente pelo CYP3A4 no fígado em substâncias inativas.
Eliminação
Meia-vida inicial de 2 horas, depois 8 horas. Excreção: 13% na urina (2-4% inalterado), 57% nas fezes.
Grupos especiais
Problemas nos rins
Sem diferença significativa.
Problemas no fígado
Sem diferença significativa.
Crianças
Poucos dados. Concentrações similares às de adultos quando usado como suspensão ou comprimido triturado. Absorção reduzida com pouco ácido no estômago.