Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Eficácia do medicamento
Comprimido
A amiodarona controla diversas arritmias cardíacas em adultos e crianças, incluindo taquicardias atriais e ventriculares relacionadas a doenças coronárias ou cardiomiopatia.
Sua eficácia geralmente supera outros antiarrítmicos, controlando 60-80% das taquiarritmias supraventriculares e 40-60% das ventriculares.
Referência Bibliográfica:
Connolly SJ. Evidence-Based Analysis of Amiodarone Efficacy and Safety. Circulation. 1999; 100: 2025- 2034.
Injetável
O cloridrato de amiodarona controla arritmias cardíacas complexas em diversas faixas etárias.
Apresenta eficácia superior a outros agentes, controlando a maioria das taquiarritmias supraventriculares (60-80%) e ventriculares (40-60%).
Em parada cardíaca:
Dois estudos (ARREST e ALIVE) compararam amiodarona intravenosa com placebo e lidocaína em pacientes com parada cardíaca resistente.
No ARREST, a amiodarona aumentou significativamente a sobrevida para internação hospitalar (44% vs 34% com placebo).
No ALIVE, a amiodarona foi superior à lidocaína (22.8% vs 12% de sobrevida para internação).
Referências
Chaitman BR. Exercise stress testing. In: Braunwald E, editor. Heart disease: a textbook of cardiovascular medicine. 5th ed. Philadelphia: WB Saunders; 1997. p.153 - 176.
Estudo ARREST: Kudenchuk PJ, Cobb LA, Copass MK, Cummins RO, Doherty AM, Fahrenbruch CE, et al. Amiodarone for resuscitation after out-of-hospital cardiac arrest due to shock-refractory ventricular fibrillation or tachycardia. N Engl J Med 1999;341:871 - 8.
Estudo ALIVE: Dorian P, Cass D, Schwartz B, Cooper R, Gelaznikas R, Barr A. Amiodarone as compared with lidocaine for shock-resistant ventricular fibrillation. N Engl J Med. 2002 Mar 21;346(12):884 - 90.
Características do medicamento
Comprimido / Injetável
Como age no corpo
Propriedades antiarrítmicas:
- Prolonga a fase elétrica das células cardíacas;
- Reduz os batimentos cardíacos espontâneos;
- Inibe efeitos adrenérgicos;
- Retarda a condução elétrica em nódulos cardíacos;
- Aumenta períodos refratários e reduz excitabilidade cardíaca.
Propriedades anti-isquêmicas:
- Reduz consumo de oxigênio;
- Age como antagonista adrenérgico;
- Aumenta fluxo coronário;
- Mantém débito cardíaco.
Como o corpo processa
Metabolizada principalmente pelo fígado (CYP 3A4 e CYP 2C8). Inibe vários sistemas enzimáticos e transportadores.
Meia-vida longa (20-100 dias). Acumula-se em tecidos, especialmente gorduroso. Concentração estável alcançada em meses.
Iodo é parcialmente eliminado na urina. A molécula principal é eliminada nas fezes via bile.
Não requer ajuste em insuficiência renal. Efeitos persistem por meses após suspensão.
Testes em laboratório
Em ratos, causou tumores de tireoide em exposições clinicamente relevantes por mecanismo não genotóxico. Relevância em humanos é baixa.
Exclusivo Comprimido
Biodisponibilidade oral varia entre 30-80%. Pico plasmático em 3-7 horas. Efeito terapêutico em cerca de uma semana.
Exclusivo Injetável
Após injeção, concentração sanguínea cai rapidamente enquanto tecidos são impregnados. Efeito máximo em ~15 minutos, durando ~4 horas.