Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Camptosar age no organismo?
Resultados de eficácia
Câncer Colorretal
Estudos mostraram que irinotecano combinado com 5-fluorouracila e leucovorin melhora taxas de resposta, tempo até progressão do tumor e sobrevida comparado a 5-fluorouracila/leucovorin isolados. Como remédio único em pacientes que tiveram piora após tratamento anterior, mostrou taxa de resposta global de 15%.
Câncer de Pulmão
Em câncer de pulmão de células não pequenas, como remédio único, taxas de resposta de até 30%. Combinado com cisplatina, taxa de resposta de 52%. Em câncer de pulmão de células pequenas, taxas de resposta de 33-47% em pacientes previamente tratados. Combinado com cisplatina, melhor sobrevida que etoposídeo/cisplatina.
Outros cânceres
Em câncer do colo do útero, ovário, estômago, mama, pele e linfomas, estudos mostraram atividade antitumoral com taxas de resposta variáveis.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Irinotecano e seu metabólito ativo SN-38 bloqueiam a enzima topoisomerase I, causando danos ao DNA durante a replicação, levando à morte celular.
Farmacocinética
Após infusão intravenosa, concentrações plasmáticas decaem com meia-vida de cerca de 6 horas para irinotecano e 10 horas para SN-38. Ligação a proteínas plasmáticas: irinotecano 30-68%, SN-38 ~95%. Metabolizado no fígado. Eliminação ainda não completamente elucidada.
Segurança pré-clínica
Em animais, mostrou toxicidade para tecidos de rápida proliferação (medula óssea, intestino). Causou malformações em animais. Pode causar danos reprodutivos.