Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Aracytin CS funciona? (Mecanismo de ação)
Resultados de Eficácia
Leucemia Mieloide Aguda
A citarabina é um dos agentes mais eficazes no tratamento da leucemia mieloide aguda (LMA). Faz parte da maioria dos esquemas de tratamento inicial. Até 80% de remissão completa foi alcançada em pacientes com menos de 40 anos. A sobrevida livre de doença em 5 anos foi de 20-30%.
Doses altas (1-3 g/m2) foram usadas em pacientes que não respondem a tratamentos padrão ou que tiveram recaída. Taxas de remissão completa de 25-84% foram observadas. Combinações com fludarabina, ansacrina e outros mostraram resultados encorajadores.
Em estudos, combinações com etoposídeo, daunorrubicina, mitoxantrona e outros agentes demonstraram eficácia. Doses intermediárias (1 g/m2) mostraram-se eficazes principalmente em falha e recaída de LMA, leucemia linfocítica aguda (LLA) e linfoma.
Citrabina em baixas doses é considerada padrão em idosos com LMA que não podem receber quimioterapia intensiva. Sobrevida global foi melhor do que apenas cuidados de suporte.
Em crianças, combinações com fludarabina, idarrubicina e outros mostraram resultados positivos. Transplante de medula óssea e quimioterapia intensiva tiveram resultados semelhantes em sobrevida livre de eventos.
Leucemia Mieloide Crônica
Doses altas foram eficazes na fase aguda da leucemia mieloide crônica (LMC). Combinações com imatinibe, interferon alfa, fludarabina e homoharringtonina mostraram resultados positivos. Em crianças, interferon alfa com citarabina induziu respostas hematológicas completas.
Leucemia Linfocítica Aguda
Esquemas contendo citarabina em altas doses resultaram em remissão completa em adultos e crianças. Combinações com fludarabina, ciclofosfamida e outros agentes foram eficazes em casos refratários ou de alto risco. Taxas de sobrevivência variaram conforme o estudo.
Leucemia Meníngea
Quimioterapia no líquido espinhal com metotrexato, hidrocortisona e citarabina reduziu o risco de recaída no sistema nervoso central em crianças. Citrabina no líquido espinhal mostrou atividade terapêutica. Combinações intraventriculares com metotrexato demonstraram alta taxa de resposta completa.
Referências Bibliográficas
[Lista de referências mantida conforme original]
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
A citarabina inibe a síntese do DNA. Também tem propriedades antivirais e imunossupressoras. Estudos sugerem que sua ação primária é inibir a síntese da desoxicitidina.
Propriedades Farmacocinéticas
A citarabina é transformada em arabinofuranosil uracila no fígado e rins. Após injeção na veia, apenas 5,8% é excretada inalterada na urina; 90% como produto transformado. É metabolizada rapidamente. Níveis sanguíneos caem para imensuráveis em 15 minutos.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
A toxicidade principal foi inibição da medula óssea. Outros órgãos afetados: fígado, rins e cérebro. Causou dano cromossômico e transformação maligna em células. É embriotóxica, teratogênica e tóxica peri e pós-natal em animais.