Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Venclexta com outros remédios?
Efeitos de outros medicamentos em Venclexta® (venetoclax)
Venclexta® (venetoclax) é predominantemente metabolizado pela enzima CYP3A4.
Inibidores da CYP3A A
A coadministração de cetoconazol aumentou a Cmáx de venetoclax em 130% e a AUC∞ em 540%.
A coadministração de ritonavir aumentou a Cmáx de venetoclax em 140% e a AUC em 690%.
Em comparação com 400 mg de venetoclax administrados isoladamente, a administração concomitante de posaconazol com 50 mg e 100 mg de venetoclax resultou em aumento de 61% e 86% na Cmáx de venetoclax, respectivamente. A AUC24 do venetoclax foi 90% e 144% maior, respectivamente.
Para pacientes que requerem o uso concomitante de Venclexta® (venetoclax) com inibidores fortes da CYP3A (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol, claritromicina, ritonavir) ou inibidores moderados da CYP3A (por exemplo, ciprofloxacino, diltiazem, dronedarona, eritromicina, fluconazol, verapamil) a administração deve ser realizada de acordo com a Tabela 07. Você deve ser monitorado de perto para sinais de toxicidade ao Venclexta® (venetoclax).
Retome a dose de Venclexta® (venetoclax) que estava sendo administrada antes do início do uso do inibidor da CYP3A, 2 a 3 dias após a descontinuação do uso do inibidor.
Evite produtos a base de toranja (grapefruit), laranja-azeda e carambola durante o tratamento com Venclexta® (venetoclax), uma vez que contém inibidores da CYP3A.
Inibidores da OATP1B1/1B3 e P-gp
A coadministração de uma dose única de rifampicina, uma inibidora da OATP1B1/1B3 e P-gp, aumentou a Cmáx de venetoclax em 106% e a AUC∞ em 78%.
Evite o uso concomitante de venetoclax com inibidores da P-gp (ex: amiodarona, captopril, carvedilol, ciclosporina, felodipino, quercetina, quinidina, ranolazina, ticagrelor) no início e durante a fase de escalonamento de dose. Se for necessário utilizar um inibidor da P-gp, monitore atentamente os sinais de toxicidades.
Indutores da CYP3A
A coadministração de rifampicina, um forte indutor da CYP3A, uma vez ao dia, diminuiu a Cmáx de venetoclax em 42% e a AUC∞ em 71%. Evitar o uso concomitante de Venclexta® (venetoclax) com indutores fortes da CYP3A (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, Erva-de-São-João) ou indutores moderados da CYP3A (por exemplo, bosentana, efavirenz, etravirina, modafinila, nafcilina). Considerar tratamentos alternativos com menos indutores da CYP3A .
Azitromicina
O uso concomitante de venetoclax com azitromicina diminuiu a Cmáx de venetoclax em 25% e o AUC∞ em 35%. Não é necessário ajuste de dose quando o venetoclax é coadministrado com azitromicina.
Efeitos de Venclexta® (venetoclax) em outros medicamentos
Varfarina
Em um estudo de interação medicamento-medicamento em pacientes saudáveis, uma administração única de venetoclax com varfarina resultou em um aumento de 18% a 28% na Cmáx e na AUC∞ da R-varfarina e S-varfarina. Uma vez que venetoclax não foi administrado em estado estacionário, recomenda-se que a razão normalizada internacional (INR) seja cuidadosamente monitorada em pacientes recebendo varfarina.
Substratos de P-gp
A administração de uma única dose de 100 mg de Venclexta® (venetoclax) com digoxina resultou em um aumento de 35% na Cmáx de digoxina e um aumento de 9% na AUC∞ de digoxina. Portanto, a coadministração de substratos P-gp de índice terapêutico estreito (por exemplo, digoxina, everolimo e sirolimo) com Venclexta® (venetoclax) deve ser evitada. Se um substrato de P-gp de índice terapêutico estreito deve ser usado, ele deve ser tomado pelo menos 6 horas antes de Venclexta® (venetoclax).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.