Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Lqfex Cloroquina?
Difosfato de Cloroquina comprimidos 250 mg é um composto 4-aminoquinoliníco para administração oral. É uma substância branca, sem odor, amarga e cristalina, solúvel em água.
Difosfato de Cloroquina é uma substância antimalárica e amebicida.
Quimicamente, trata-se de fosfato de 7-cloro-4-[[4-dietilamino)-1-metilbutil]amino quinolona (1:2) com a seguinte fórmula estrutural:
Farmacologia Clínica
A Cloroquina é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal e apenas uma pequena proporção da dose administrada é encontrada nas fezes. Aproximadamente 55% da droga no plasma está ligada a constituintes plasmáticos não difusíveis. A excreção de cloroquina é bastante lenta, mas é aumentada pela acidificação da urina. A cloroquina é depositada nos tecidos em quantidades consideráveis. Nos animais, de 200 a 700 vezes a concentração plasmática pode ser encontrada no fígado, baço, rim e pulmão; os leucócitos também concentram a droga. O cérebro e a medula espinhal, por outro lado, contêm apenas 10 a 30 vezes a quantidade presente no plasma.
A Cloroquina sofre uma degradação considerável no corpo. O principal metabolito é a desetilcloroquina, responsável por um quarto do total de material que aparece na urina; bisdesetilcloroquina, um derivado do ácido carboxílico e outros produtos metabólicos ainda não caracterizados são encontrados em pequenas quantidades. Pouco mais da metade do material identificado na urina pode ser contabilizado como Cloroquina inalterada.
Microbiologia
A Cloroquina é um agente antimalárico. Embora a droga possa inibir certas enzimas, acredita-se que seu efeito resulte, pelo menos em parte, de sua interação com o DNA. No entanto, o mecanismo de ação plasmodicida da Cloroquina não é completamente certo.
Atividade in vitro e in vivo
A Cloroquina é ativa contra as formas eritrocíticas do Plasmodium vivax. Plasmodium malariae e cepas suscetíveis de Plasmodium falciparum (mas não os gametócitos de P. falciparum). Não é eficaz contra formas exeritrocíticas do parasita.
Estudos in vitro com trofozoítos de Entamoeba histolytica demonstraram que a Cloroquina também possui atividade amebicida comparável à da emetina.
Resistência a Medicamentos
A resistência do Plasmodium falciparum à Cloroquina é generalizada e foram relatados casos de resistência ao Plasmodium vivax.