Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como Drospirenona + Etinilestradiol EMS age no organismo?
Eficácia
Anticoncepcionais orais combinados previnem gravidez. Com uso correto, índice de falha é ~1% ao ano. Eficácia diminui com esquecimento de comprimidos, vômito, diarreia ou interações.
Estudos para contracepção
Em estudo de 1 ano com 1.027 mulheres (17-36 anos), taxa de gravidez foi 1,41% ao ano.
Estudos para acne
Dois estudos com 889 mulheres mostraram melhora significativa na acne após 6 meses:
| Estudo 1 | Estudo 2 | |||
| Drospirenona + etinilestradiol N=228 | Placebo N=230 | Drospirenona + etinilestradiol N=218 | Placebo N=213 | |
Melhora global da acne (%) | 35 (15%) | 10 (4%) | 46 (21%) | 19 (9%) |
Redução de lesões inflamatórias (%) | 33 15 (48%) | 33 11 (32%) | 32 16 (51%) | 32 11 (34%) |
Redução de lesões não-inflamatórias (%) | 47 18 (39%) | 47 10 (18%) | 44 17 (42%) | 44 11 (26%) |
Redução total de lesões (%) | 80 33 (42%) | 80 21 (25%) | 76 33 (46%) | 76 22 (31%) |
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Previne gravidez principalmente por inibir ovulação e alterar muco cervical. Estudos mostram que o regime de 24 dias proporciona maior supressão ovariana.
O risco de tromboembolismo venoso em usuárias de baixa dose é 2-3 vezes maior que em não usuárias não grávidas, mas menor que na gravidez. Estudos específicos mostraram risco similar a outros anticoncepcionais com levonorgestrel.
Além de prevenir gravidez, reduz duração e intensidade da menstruação, cólicas, risco de anemia. A drospirenona previne ganho de peso por retenção hídrica e reduz acne por ação antiandrogênica. Estudos confirmaram melhora significativa da acne.
Farmacocinética
Drospirenona
Absorção: Rápida e quase completa. Pico em 1-2 horas. Biodisponibilidade 76-85%. Alimentos não interferem.
Distribuição: Meia-vida terminal ~27 horas. Liga-se à albumina. Volume de distribuição ~3,7 L/kg.
Metabolismo: Extenso, principalmente sem envolvimento do citocromo P450.
Eliminação: Meia-vida de eliminação ~40 horas. Eliminado por fezes e urina.
Equilíbrio: Concentração máxima no estado estável ~60 ng/ml após 7-14 dias. Acúmulo de 2-3 vezes.
Grupos especiais
Problemas renais: Níveis 37% maiores em insuficiência moderada. Bem tolerado.
Problemas hepáticos: Meia-vida 1,8 vezes maior em alteração moderada. Bem tolerado.
Etnias: Sem diferenças clinicamente relevantes entre japonesas e caucasianas.
Etinilestradiol
Absorção: Rápida e completa. Pico em 1-2 horas. Biodisponibilidade ~60%. Alimentos podem reduzir absorção em 25% em algumas pessoas.
Distribuição: Meia-vida terminal ~24 horas. Liga-se à albumina (98,5%). Volume de distribuição ~5 L/kg.
Metabolismo: Sofre metabolismo de primeira passagem.
Eliminação: Meia-vida de eliminação ~1 dia. Eliminado por urina e bile.
Equilíbrio: Acúmulo de 1,4-2,1 vezes.
Dados pré-clínicos
Estudos convencionais não indicam riscos especiais. Hormônios sexuais podem estimular crescimento de tecidos e tumores dependentes de hormônios.