Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Clonidina BioChimico age no corpo?
Resultados de Eficácia
Reduz fortemente a pressão arterial ao estimular receptores específicos. Em hipertensos, dose única reduziu pressão máxima em 56 mmHg (sistólica) e 29 mmHg (diastólica), além de diminuir batimentos cardíacos.¹
Estudo Clobass com 559 pacientes mostrou que doses baixas controlam hipertensão leve a moderada. Efeito aumenta com uso prolongado. Quando combinada com diurético, controlou 80% dos casos.²
Começa a agir em 30-60 minutos após uso oral. Maioria responde em 2 horas com 0,3mg.
Na veia, efeito rápido seguido de redução prolongada da pressão. Em hipertensos crônicos, reduz volume de sangue circulante quando deitado e resistência vascular quando em pé. Não altera função renal.
Em 174 pacientes hospitalizados, melhorou pressão em 61%. Em 115 ambulatórios, 64%. Ao adicionar em pacientes que usavam só diurético, 80% tiveram melhora. Efeitos colaterais comuns: tontura e boca seca.³
Oral ou no músculo é eficaz em emergências hipertensivas. Em 64 pacientes com hipertensão grave, controlou pressão mesmo após tratamento emergencial.4
Referências Bibliográficas:
1. Wing LMH, et al. Eur J Clin Pharmacol 1977;12:463-469.
2. Mancia G, Zanchetti A. J Hypertens 1990;8(6):539-546.
3. Onesti G, et al. Am J Cardiol 1971;28:74-83.
4. Zeller KR, et al. Arch Intern Med. 1989;149(10):2186-9.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Age no sistema nervoso central, reduzindo atividade nervosa que eleva pressão. Mantém reflexos posturais normais, com poucos efeitos de tontura ao levantar. Com tratamento prolongado, volume sanguíneo volta ao normal mas resistência vascular permanece baixa. Reduz batimentos cardíacos sem alterar resposta ao exercício.
Farmacocinética
Absorção e distribuição
Bem absorvida, com baixo processamento inicial no fígado. Nível máximo no sangue em 1-3h após uso oral. 30-40% liga-se a proteínas. Distribui-se amplamente, atravessando barreira cerebral e placentária.
Metabolismo e eliminação
Meia-vida: 5-25,5 horas (até 41h em problemas renais graves). 70% eliminado pela urina (40-60% inalterado). 20% pelas fezes. Alimentos e etnia não alteram sua ação. Efeito ocorre com níveis sanguíneos de 0,2-2,0 ng/ml.