Bula Cloridrato de Clonidina BioChimico

A solução injetável de Cloridrato de Clonidina tem efeito analgésico e funciona junto com anestésicos opioides lipofílicos, morfina e anestésicos locais. Ela ajuda a estabilizar a pressão e a circulação do sangue.

Principais usos:

• Alívio forte de dor por pouco tempo (4 a 6 horas) quando aplicada na coluna.
• Potencializa anestésicos como lidocaína e bupivacaína, permitindo usar menos quantidade e ter efeito mais longo. Quando usada com bupivacaína isobárica, reduz a dor durante procedimentos com torniquete.
• Diminui a necessidade de morfina e outros opioides após cirurgias, reduzindo efeitos colaterais.

Usos antes de anestesias:

• Controla pressão e batimentos cardíacos.
• Reduz hormônios do estresse no sangue.
• Diminui a quantidade de anestésicos gerais e opioides necessários.
• Prolonga o efeito de anestésicos aplicados na coluna.
• Baixa a pressão dentro do olho em cirurgias oftalmológicas.

A clonidina age principalmente nos receptores alfa-2 do sistema nervoso.

Seu funcionamento depende de:

• Quantidade usada; locais do corpo onde age; forma de aplicação e interação com outros remédios. Quando injetada na veia em doses normais, potencializa anestésicos e calmantes, reduzindo a necessidade de oxigênio.

Quando aplicada na coluna, alivia a dor agindo nos nervos da medula espinhal.

Reforça o efeito de anestésicos locais e opioides.

Em doses baixas, reduz a pressão arterial ao atuar em áreas específicas do cérebro que controlam os batimentos cardíacos.

Por ser muito solúvel em gordura, concentra-se principalmente no sistema nervoso. Após aplicação na veia, atinge níveis máximos rapidamente e é eliminada lentamente.

Leva de 9 a 12 horas para o corpo eliminar metade da dose. Metade é processada no fígado e o resto é eliminado pelos rins sem alterações. Problemas renais podem prolongar esse tempo.

Começa a aliviar a dor 15 minutos após aplicação na coluna, veia ou músculo.

O alívio é forte mas curto (4-6 horas) quando aplicada na coluna; menos consistente quando injetada no músculo ou veia.

Só na aplicação na coluna o efeito depende da dose:

• Pode começar em 3 minutos e durar até 14 horas conforme a quantidade usada.

Não use se já teve alergia à clonidina ou qualquer componente do remédio.

Não aplique na coluna se houver infecção no local, se estiver usando anticoagulantes ou com problemas de coagulação.

Não aplicar acima da vértebra C4 da coluna por falta de dados de segurança.

Também não deve ser usado em casos de:

• Problemas de ritmo cardíaco como bloqueio cardíaco avançado ou doença do nó sinusal.
• Batimentos cardíacos abaixo de 50 por minuto.
• Amamentação.
• Depressão.

Grávidas só devem usar com orientação médica.

A dose varia conforme cada paciente e situação clínica.

Antes de anestesias:

Aplicar no músculo, veia lenta (7-10 min) ou em soro. Pode ser misturada com soro fisiológico. Em cirurgias longas, pode ser necessária dose extra de 150 mcg ou aplicação contínua na veia.

Para dor após cirurgia:

Dose inicial recomendada: 30 mcg/hora aplicada continuamente na coluna. Pode ser ajustada conforme necessidade, mas doses acima de 40 mcg/hora têm poucos estudos. Monitorar pacientes de perto nos primeiros dias.

Dose comum: 2-4 mcg/kg na coluna ou 0,5-1 mcg/kg no líquido da espinha, com efeito de 4-6 horas. Repetir conforme resposta do paciente. Na aplicação no líquido da espinha, a duração depende da dose.

Com outros remédios:

Dose individualizada. Ao misturar com anestésicos locais (lidocaína, bupivacaína), adicionar 150 mcg de clonidina antes da aplicação.

Importante: Ampola com ponto de corte.

Instruções

Siga as orientações do médico sobre horários, doses e tempo de tratamento. Não pare sem avisar seu médico.

Como é aplicado por profissional de saúde em hospital, não deve ocorrer esquecimento.

Em dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Não é indicado para tratamentos longos.

Uso prolongado (6+ dias) exige cuidados:

• Não parar bruscamente: pode causar efeito rebote com descontrole da pressão. Em hipertensos, parada repentina pode levar a picos perigosos de pressão.

Usar com cuidado em pacientes com doenças vasculares cerebrais, infarto recente, problemas de circulação nas pernas (como doença de Raynaud) ou histórico de depressão.

Durante o tratamento, batimentos não devem ficar abaixo de 56 por minuto. Quem usa lente de contato pode ter redução na produção de lágrimas.

Gerais

Efeitos no coração

Pode reduzir batimentos cardíacos. Bradicardia sintomática pode ser tratada com atropina. Raramente causa bloqueio cardíaco grave. Pode mascarar sinais de desidratação.

Sonolência e respiração

Pode causar sonolência. Doses altas podem causar sonolência e alterações na respiração, com tolerância desenvolvida com uso contínuo.

Depressão

Pode ocorrer depressão, principalmente em pacientes com câncer. Monitorar pacientes com histórico.

Tipos de dor

Funciona melhor para dores neuropáticas (queimação, choque, pontada) localizadas. Pode não funcionar bem para dores difusas ou internas.

Pressão baixa

Pode causar queda perigosa de pressão. Não recomendado para pacientes com problemas cardíacos graves ou instáveis. Monitorar pressão frequentemente, principalmente nos primeiros dias de tratamento.

Quando aplicada na parte superior da coluna, a queda de pressão pode ser maior.

Em cirurgias, mesmo com hidratação prévia, pode ocorrer queda importante de pressão.

Parada do tratamento

Parar bruscamente pode causar nervosismo, agitação, dor de cabeça, tremores e aumento rápido da pressão. Em casos raros, pode levar a derrames ou morte. Pacientes cardíacos têm maior risco.

Verificar regularmente o funcionamento da bomba de infusão e o cateter. Pacientes devem avisar imediatamente se houver interrupção acidental.

Para parar o tratamento, reduzir a dose gradualmente por 2-4 dias.

Pressão alta após parada pode ser tratada com clonidina ou fentolamina na veia. Se estiver usando beta-bloqueadores, parar estes alguns dias antes de reduzir a clonidina.

Infecções

Cateteres na coluna podem causar infecções graves. Febre durante o tratamento pode indicar meningite ou abscesso.

Orientações

Pacientes devem ser alertados sobre risco de pressão alta ao parar o remédio. Não dirigir ou operar máquinas devido a risco de sonolência e queda de pressão. Efeitos podem piorar com álcool ou calmantes.

Câncer e fertilidade

Sem evidências de causar câncer em animais. Em ratos, doses altas podem afetar fertilidade feminina.

Parto e cirurgias

Não recomendado para controle de dor no parto ou após parto devido a risco de pressão baixa e batimentos lentos.

Gravidez – Categoria C

Estudos em animais não mostraram malformações. Em ratas, doses baixas aumentaram reabsorção de fetos. Atravessa a placenta. Usar na gravidez só se benefícios superarem riscos.

Trabalho de parto

Sem estudos adequados. Não é indicado pois a circulação da placenta depende da pressão arterial materna.

Amamentação

Passa para o leite em níveis duas vezes maiores que no sangue. Cuidado ao usar em lactantes. Decidir entre parar amamentação ou tratamento conforme risco para bebê.

Grávidas só devem usar com orientação médica.

Uso em crianças

Segurança e eficácia limitadas nesta população.

Dirigir e operar máquinas

Não dirigir ou operar máquinas durante tratamento, pois pode reduzir atenção e reflexos.

• Muito comuns (>1/10): Pressão baixa, tontura ao levantar, náusea, boca seca, fraqueza, confusão, tontura, sonolência.
• Comuns (>1/100 e <1/10): Batimentos lentos, dor no peito, alterações no volume de sangue circulante, suor excessivo, prisão de ventre, zumbido, agitação, nervosismo, alucinações, problemas de ereção, redução da libido, cansaço.
• Pouco comuns (>1/1.000 e <1/100): Palpitações, queda de cabelo, manchas na pele, coceira, urticária, aumento das mamas em homens, bloqueio intestinal, inchaço na parótida, dor de cabeça, insônia, depressão, dificuldade para urinar, urinar à noite, retenção urinária, inchaço facial, mal-estar.
• Raros (>1/10.000 e <1.000): Bloqueio cardíaco, insuficiência cardíaca, síndrome de Raynaud, batimentos muito lentos, desmaio, redução de plaquetas, hepatite, derrame, visão embaçada, ardência nos olhos, olhos secos, delírio, pesadelos, inquietação, nariz seco, derrame ou morte após parada brusca.

Casos relatados

• Alterações no ritmo cardíaco, pressão alta rebote, bloqueio intestinal, aumento da pressão no cérebro, paradas respiratórias, uso indevido, arritmias graves após parada repentina.

Sem detalhes

• Queda de pressão, lúpus, surtos psicóticos (tiques ou alucinações), depressão respiratória, crise hipertensiva após parada brusca, síndrome de abstinência (dor de cabeça, tontura, suor, palpitações, ansiedade, insônia, tremores, falta de ar, dor no peito).

Informe seu médico sobre qualquer reação indesejada.

Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Solução injetável 150 mcg/mL

Caixa com 50 ampolas de 1mL.

Uso adulto. 

Aplicação na coluna, músculo ou veia.

Cada mL contém:

Veículos: cloreto de sódio e água para injetáveis.

Pode causar pressão alta inicial seguida de pressão baixa, batimentos lentos, respiração lenta, temperatura corporal baixa, sonolência, reflexos diminuídos, irritabilidade e pupilas pequenas. Em casos graves, arritmias, parada respiratória, coma e convulsões.

Não há antídoto específico. Tratamento de suporte inclui atropina para batimentos lentos, soro na veia e remédios para pressão baixa. Pressão alta pode ser tratada com furosemida, diazóxido ou fentolamina. Naloxona pode ajudar em alguns casos.

Maior overdose registrada: 28 anos ingeriu 100mg. Teve pressão alta seguida de baixa, batimentos lentos, parada respiratória, alucinações e quase coma. Recuperou-se com tratamento intensivo.

Em overdose, há queda de pressão com sonolência profunda, podendo evoluir para estado próximo ao coma com temperatura baixa e batimentos lentos. Normaliza em 24-48 horas.

Pressão pode normalizar rapidamente com remédios específicos.

Em caso de overdose, busque socorro imediatamente e leve a embalagem. Ligue 0800 722 6001 para orientações.

Potencializa efeitos de álcool, calmantes e sedativos. Analgésicos fortes podem aumentar efeito de pressão baixa.

Não usar com antidepressivos tricíclicos ou beta-bloqueadores. Antidepressivos podem reduzir efeito na pressão. Beta-bloqueadores podem piorar queda de pressão e crise hipertensiva ao parar. Cuidado com remédios que afetam batimentos cardíacos (digitais, bloqueadores de cálcio).

Relato de caso: paciente teve delírio usando flufenazina e clonidina juntos. Sintomas sumiram ao parar clonidina e voltaram ao retomar.

Pode prolongar efeito de anestésicos locais aplicados na coluna.

Nota: Uso restrito a hospitais por profissionais especializados.

Informe seu médico sobre outros remédios em uso.

Não use sem orientação médica.

Resultados de Eficácia

Reduz fortemente a pressão arterial ao estimular receptores específicos. Em hipertensos, dose única reduziu pressão máxima em 56 mmHg (sistólica) e 29 mmHg (diastólica), além de diminuir batimentos cardíacos.¹

Estudo Clobass com 559 pacientes mostrou que doses baixas controlam hipertensão leve a moderada. Efeito aumenta com uso prolongado. Quando combinada com diurético, controlou 80% dos casos.²

Começa a agir em 30-60 minutos após uso oral. Maioria responde em 2 horas com 0,3mg.

Na veia, efeito rápido seguido de redução prolongada da pressão. Em hipertensos crônicos, reduz volume de sangue circulante quando deitado e resistência vascular quando em pé. Não altera função renal.

Em 174 pacientes hospitalizados, melhorou pressão em 61%. Em 115 ambulatórios, 64%. Ao adicionar em pacientes que usavam só diurético, 80% tiveram melhora. Efeitos colaterais comuns: tontura e boca seca.³

Oral ou no músculo é eficaz em emergências hipertensivas. Em 64 pacientes com hipertensão grave, controlou pressão mesmo após tratamento emergencial.⁴

Referências Bibliográficas:

1. Wing LMH, et al. Eur J Clin Pharmacol 1977;12:463-469.
2. Mancia G, Zanchetti A. J Hypertens 1990;8(6):539-546.
3. Onesti G, et al. Am J Cardiol 1971;28:74-83.
4. Zeller KR, et al. Arch Intern Med. 1989;149(10):2186-9.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Age no sistema nervoso central, reduzindo atividade nervosa que eleva pressão. Mantém reflexos posturais normais, com poucos efeitos de tontura ao levantar. Com tratamento prolongado, volume sanguíneo volta ao normal mas resistência vascular permanece baixa. Reduz batimentos cardíacos sem alterar resposta ao exercício.

Farmacocinética

Absorção e distribuição

Bem absorvida, com baixo processamento inicial no fígado. Nível máximo no sangue em 1-3h após uso oral. 30-40% liga-se a proteínas. Distribui-se amplamente, atravessando barreira cerebral e placentária.

Metabolismo e eliminação

Meia-vida: 5-25,5 horas (até 41h em problemas renais graves). 70% eliminado pela urina (40-60% inalterado). 20% pelas fezes. Alimentos e etnia não alteram sua ação. Efeito ocorre com níveis sanguíneos de 0,2-2,0 ng/ml.

Guardar em temperatura ambiente (15-30°C), protegido da luz. Não contém conservantes.

Validade: 24 meses após fabricação (ver data na embalagem).

Lote e datas: ver embalagem.

Não usar após o vencimento. Manter na embalagem original.

Características

Líquido transparente, sem partículas visíveis.

Se notar alterações no aspecto, mesmo dentro do prazo, consulte o farmacêutico.

Manter fora do alcance de crianças.

MS Nº 1.0063.0255

Farmacêutico Responsável
Rafael Nunes Princesval
CRF-RJ nº 17295

Registrado por:
Instituto Biochimico Ind. Farm. Ltda.
Rua Antônio João n° 168, 194 e 218 Cordovil, Rio de Janeiro - RJ
CNPJ 33.258.401/0001-03
Indústria Brasileira.

Fabricado por:
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574 - Butantã
São Paulo - SP
CNPJ nº 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira.

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.