Ação da Substância - Ceftriax IM

Bula Ceftriax IM

Princípio ativo: Ceftriaxona

Classe Terapêutica: Cefalosporinas Injetáveis

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como Ceftriax IM age no corpo?

Resultados de eficácia


Tratamento eficaz para infecções variadas, incluindo sepse em recém-nascidos e adultos, causadas por bactérias sensíveis.38, 11, 41

Indicado para meningite em crianças acima de 1 ano com ampicilina.9 Eficácia comparável a outros antibióticos com vantagem de dose única diária.9, 35, 32

Eficaz em infecções respiratórias em crianças, adultos e idosos.33, 15, 10, 21, 4, 25

Dose única para otite média aguda infantil com eficácia similar a tratamentos mais longos.40, 5, 3

Eficaz em infecções renais e urinárias.4, 19

Seguro em gestantes,42 crianças e adolescentes.23

Cura até 100% em peritonite bacteriana em cirróticos.14 Eficaz em febre tifoide e diarreias bacterianas.29,24

Eficaz em pacientes com câncer e febre por baixa imunidade.18, 27, 1 Mais econômico que alternativas.34, 1

Prevenção eficaz em cirurgias com dose única.30,31,43,17,22,37,39

Eficaz em trauma penetrante com dose única.36

Dose única cura 98-100% dos casos de gonorreia.16, 19 Eficaz em cancroide e doença inflamatória pélvica.26,2

Superior à penicilina no tratamento da doença de Lyme.6, 7, 8

Eficácia comparável a cefazolina em celulites.13

Referências Bibliográficas: (lista mantida igual)

Características farmacológicas


Mecanismo de ação

Microbiologia

Age inibindo formação da parede bacteriana. Ativo contra amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, resistente à maioria das enzimas que destroem antibióticos.

Bactérias sensíveis:
Gram-positivas:

Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina), Staphylococci coagulase-negativo, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci beta-hemolíticos, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Obs: estafilococos resistentes à meticilina também são resistentes. Enterococos e Listeria geralmente resistentes.

Gram-negativas:

Acinetobacter, Aeromonas, Alcaligenes, Borrelia burgdorferi, Citrobacter, Escherichia coli, Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Moraxella, Morganella, Neisseria, Pasteurella, Proteus, Pseudomonas* (exceto aeruginosa), Salmonella, Serratia*, Shigella, Vibrio, Yersinia.

*Algumas cepas resistentes por enzimas específicas.

Obs: Treponema pallidum (sífilis) sensível. Pseudomonas aeruginosa geralmente resistente.

Anaeróbios:

Bacteroides* (sensíveis à bile), Clostridium (exceto difficile), Fusobacterium, Peptostreptococcus.

*Algumas cepas de Bacteroides resistentes. Clostridium difficile resistente.

Critérios de sensibilidade:

  • Teste de sensibilidade: sensível ≤ 8 mg/L; resistente ≥ 64 mg/L
  • Teste de disco (30 mcg): sensível ≥ 21 mm; resistente ≤ 13 mm

Farmacocinética

Parâmetros dependem da dose devido à ligação com proteínas do sangue.

Absorção

Pico no sangue após 1g na musculatura: 81 mg/L em 2-3 horas. Biodisponibilidade 100%.

Distribuição

Distribui-se bem por tecidos e fluidos corporais. Concentrações terapêuticas mantidas por 24h.

Ligação proteica

Liga-se a proteínas do sangue (95% em baixas concentrações). Ligação diminui com aumento da dose.

Penetração em tecidos

Atravessa meninges inflamadas (até 25% dos níveis sanguíneos). Atravessa placenta e aparece no leite.

Metabolismo

Não metabolizado sistemicamente. Transformado em compostos inativos pela flora intestinal.

Eliminação

50-60% excretado inalterado na urina; 40-50% na bile. Meia-vida: ~8 horas em adultos.

Situações especiais

Crianças

Meia-vida prolongada em recém-nascidos. Menor em crianças que em adultos.

Idosos

Meia-vida 2-3 vezes maior que em adultos jovens.

Problemas renais ou hepáticos

Meia-vida pouco alterada. Em insuficiência hepática, aumento compensatório na eliminação renal.

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