Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Carmazin funciona no corpo?
Resultados de eficácia
Em estudos, Carmazin mostrou efeito positivo sobre ansiedade, depressão, irritabilidade e agressividade em crianças e adolescentes com epilepsia. Em neuralgia, alivia dor neurogênica. Na abstinência alcoólica, reduz convulsões e sintomas de abstinência. Em transtorno bipolar, é eficaz no tratamento de mania aguda e manutenção.
Características farmacológicas
Grupo e mecanismo
Classe terapêutica
Antiepiléptico, neurotrópico e psicotrópico. Derivado dibenzazepínico.
Como age
Estabiliza membranas nervosas hiperexcitadas, bloqueia canais de sódio, reduz propagação de impulsos. Redução de glutamato pode explicar efeito antiepiléptico. Modulação de dopamina/noradrenalina pode explicar efeito antimaníaco.
Farmacocinética
Absorção
Absorvido quase completamente. Comprimidos convencionais: pico em 12h. Suspensão: pico em 2h. Comprimidos CR: pico mais baixo em 24h. Níveis estáveis alcançados em 1-2 semanas. Intervalo terapêutico: 4-12 µg/mL. Alimentos não afetam absorção.
Distribuição
Volume de distribuição: 0,8-1,9 L/kg. Atravessa placenta. Ligação a proteínas: 70-80%. Passa para leite materno (25-60% dos níveis sanguíneos).
Metabolismo
Metabolizado no fígado. Principal via forma metabólito ativo 10,11-epóxido (via CYP3A4). Derivado 10,11-trans-diol é principal metabólito urinário.
Eliminação
Meia-vida após dose única: ~36h. Após doses repetidas: 16-24h (autoindução). Com indutores: 9-10h. 72% excretado na urina (2% inalterado).
Populações especiais
Crianças podem precisar de doses mais altas (mg/kg). Idosos: farmacocinética similar. Dados insuficientes em pacientes hepáticos/renais.
Segurança não clínica
Estudos não mostraram riscos especiais em toxicidade, genotoxicidade ou carcinogenicidade. Em ratos, doses altas causaram tumores hepáticos (fêmeas) e testiculares (machos), sem relevância clínica conhecida. Não genotóxico.