Bula Bosentana Ranbaxy

Este medicamento é usado para tratar hipertensão pulmonar (pressão alta nos pulmões) em pacientes com dificuldade física moderada a grave (classes II, III e IV da OMS), ajudando a melhorar a capacidade de exercícios e reduzir a piora dos sintomas.

Também é indicado para prevenir o surgimento de novas feridas nos dedos (úlceras digitais) em pessoas com esclerodermia.

Atua relaxando os vasos sanguíneos dos pulmões, reduzindo a pressão arterial pulmonar.

Também diminui o aparecimento de novas feridas nos dedos em pacientes com esclerodermia.

Não utilize este medicamento:

• Se tiver alergia à bosentana ou qualquer componente da fórmula;
• Em casos de problemas hepáticos (consulte seu médico);
• Se estiver usando ciclosporina A (após transplantes ou para psoríase);
• Durante a gravidez;
• Se for mulher em idade fértil sem métodos contraceptivos eficazes (contraceptivos hormonais isolados não são suficientes).

Proibido para menores de 3 anos.

Não deve ser usado por gestantes ou mulheres que possam engravidar durante o tratamento.

Tome os comprimidos com líquido, pela boca.

Deve ser ingerido duas vezes ao dia (manhã e noite), com ou sem alimentos. Inicie com 2 comprimidos de 62,5 mg diários por 4 semanas, seguidos de 2 comprimidos de 125 mg diários como dose de manutenção.

Para crianças e pacientes com baixo peso, ajuste conforme tabela:

Siga exatamente as orientações médicas sobre horários, doses e duração. Não interrompa sem consultar seu médico.

Não parta, abra ou mastigue os comprimidos.

Tome assim que lembrar e retome o esquema normal. Nunca tome dose dupla para compensar.

Parar abruptamente pode piorar os sintomas. Só interrompa sob orientação médica, que pode indicar redução gradual.

Em dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Antes e mensalmente durante o tratamento, são necessários exames de sangue para avaliar fígado e anemia. Mulheres em idade fértil devem fazer teste de gravidez mensal.

Médicos devem orientar sobre a importância desses exames e métodos contraceptivos eficazes. Consulte um ginecologista se necessário.

Informe imediatamente se engravidar ou planejar gravidez. Este medicamento é perigoso para o feto. Mulheres em idade fértil só devem usar com métodos contraceptivos de barreira e teste de gravidez negativo.

Mulheres em idade fértil devem usar contraceptivos de barreira associados aos hormonais, pois estes podem perder eficácia. Testes mensais de gravidez são obrigatórios.

Informe se estiver amamentando. Suspenda a amamentação durante o tratamento, pois não se sabe se o medicamento passa para o leite.

Fertilidade masculina

Pode afetar a produção de espermatozoides. Em meninos, não se descarta impacto na fertilidade futura.

Pode causar tontura. Cuidado ao dirigir ou operar máquinas.

Exames durante o tratamento

Testes solicitados pelo médico

Durante o tratamento, seu médico pedirá exames regulares para monitorar fígado e hemoglobina:

• Função hepática: antes do início e mensalmente. Após aumento de dose, novo exame em 2 semanas.
• Anemia: antes do início, mensal nos primeiros 4 meses e depois trimestralmente.

Resultados alterados podem exigir ajuste de dose ou interrupção do tratamento.

Realizar esses exames é fundamental para sua segurança.

Testes de gravidez

Mulheres em idade fértil devem fazer teste de gravidez mensal antes e durante o tratamento.

Proibido para gestantes ou mulheres que possam engravidar durante o tratamento.

Diabéticos: contém amido (açúcar).

Como todo medicamento, pode causar reações, embora nem todos as apresentem.

Procure atendimento urgente se notar:

• Enjoo;
• Vômitos;
• Febre;
• Dor abdominal;
• Pele ou olhos amarelados;
• Urina escura;
• Coceira;
• Cansaço extremo;
• Sintomas gripais com dores articulares.

Estes podem indicar problemas hepáticos.

Reações mais frequentes (ocorrem em ≥1% dos pacientes): dor de cabeça (11,5%), inchaço (13,2%), alterações hepáticas (10,9%) e anemia (9,9%).

Classificação de frequência:

• Muito comuns: >1 em 10 pacientes;
• Comuns: 1-10 em 100;
• Pouco comuns: 1-10 em 1000;
• Raros: 1-10 em 10.000;
• Muito raros: <1 em 10.000.

Reações observadas em estudos:

Muito comuns

• Dor de cabeça;
• Alterações hepáticas;
• Inchaço (pernas/tornozelos).

Comuns

• Anemia;
• Vermelhidão facial;
• Alergias (coceira, erupções);
• Azia;
• Diarreia;
• Vermelhidão cutânea.

Reações pós-comercialização:

Comuns

• Desmaios;
• Palpitações;
• Pressão baixa;
• Congestão nasal.

Incomuns

• Queda de plaquetas;
• Redução de glóbulos brancos;
• Hepatite com icterícia.

Raros

• Reações alérgicas graves (inchaço facial);
• Cirrose e falência hepática.

Frequência desconhecida

• Anemia grave necessitando transfusão.

Se surgirem reações não descritas ou sinais de alergia (inchaço facial, erupções, coceira), suspenda e consulte seu médico.

Comunique ao médico ou farmacêutico qualquer efeito adverso.

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Comprimidos revestidos de 62,5 mg e 125 mg

Embalagem com 60 comprimidos.

Via oral.

Adultos e crianças acima de 3 anos.

Comprimido 62,5 mg:

64,541 mg de bosentana monoidratada (equivalente a 62,5 mg de bosentana).

Excipientes: amido de milho, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, povidona, dibeenato de glicerila, estearato de magnésio, álcool isopropílico, água purificada, hipromelose, dióxido de titânio, triacetina, talco, etilcelulose, óxido de ferro vermelho e amarelo.

Comprimido 125 mg:

129,083 mg de bosentana monoidratada (equivalente a 125 mg de bosentana).

Excipientes: amido de milho, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, povidona, dibeenato de glicerila, estearato de magnésio, álcool isopropílico, água purificada, hipromelose, dióxido de titânio, triacetina, talco, etilcelulose, óxido de ferro vermelho e amarelo.

Em caso de dose excessiva, busque atendimento médico imediato mesmo sem sintomas. Sintomas mais comuns: dor de cabeça leve a moderada.

Superdosagem grave pode causar pressão arterial perigosamente baixa, exigindo suporte cardiovascular.

Não é removida por diálise.

Em overdose, procure emergência médica e leve a embalagem. Disque 0800 722 6001 para orientações.

Informe seu médico se estiver usando:

• Anticoncepcionais hormonais (podem perder eficácia);
• Glibenclamida (para diabetes - aumenta risco de efeitos colaterais);
• Ciclosporina A (após transplantes ou psoríase);
• Fluconazol (para micoses);
• Rifampicina (para tuberculose);
• Medicamentos para HIV.

Bosentana não deve ser combinada com ciclosporina A.

Consulte sobre interações com: varfarina, sinvastatina, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, voriconazol, tacrolimus, sirolimus, epoprostenol, sildenafila, tadalafila, digoxina, nimodipina, losartana, lopinavir + ritonavir.

Alimentos não interferem na absorção.

Informe todos os medicamentos em uso ao seu médico.

Não use outros remédios sem orientação médica.

Resultados da Eficácia

Estudos em animais

Em modelos animais, reduziu resistência vascular pulmonar e reverteu alterações cardíacas e pulmonares.

Adultos com hipertensão pulmonar

Dois estudos com 245 pacientes mostraram melhora na capacidade de exercício após 12-16 semanas. Aumento médio na caminhada de 6 minutos: 44-76 metros vs placebo.

Redução de 22% na taxa de piora clínica em 28 semanas.

^(a)p=0,01; ^(b)p=0,0001; ^(c)p=0,02

Outras populações

Eficácia demonstrada em hipertensão pulmonar associada a cardiopatias congênitas, HIV e esclerodermia. Em crianças, melhorias hemodinâmicas foram observadas.

Segurança a longo prazo

Estudos mostraram sobrevida de 93% em 1 ano e 84% em 2 anos em adultos. Em crianças, manutenção da capacidade física.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação

Bloqueia receptores de endotelina (ETA/ETB), reduzindo contração vascular e inflamação.

Farmacocinética

Biodisponibilidade: 50% (não afetada por alimentos). Pico plasmático: 3-5 horas. Ligação proteica: >98%. Metabolismo hepático. Excreção biliar. Meia-vida: ~5 horas.

Em crianças: exposição 43-75% da observada em adultos. Em insuficiência hepática: contraindicado em moderada/grave.

Conservar em temperatura ambiente (15-30°C), protegido de calor e umidade.

Verifique lote e validade na embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Características físicas

• 62,5 mg: comprimido redondo, cor pêssego, marcado "62.5"
• 125 mg: comprimido oval, cor pêssego, marcado "125"

Descartar se houver alterações no aspecto.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S - 1.2352.0272

Farm. Resp.:
Adriana M. C. Cardoso
CRF - RJ N° 6750

Fabricado por:
Sun Pharmaceutical Ind. Ltd
Industrial Area 3 A.B. Road
Dewas - 455001
Madhya Pradesh, Índia

Importado e Registrado por:
Ranbaxy Farmacêutica Ltda
Av. Eugênio Borges, 1.060
Arsenal – São Gonçalo – RJ
CEP: 24751-000
CNPJ: 73.663.650/0001-90

SAC
0800 704 7222

Venda sob prescrição médica.