Ação da Substância - Bosentana Biolab Genéricos

Resultados da Eficácia

Estudos em animais

Em animais com hipertensão pulmonar, bosentana reduziu a resistência vascular e reverteu alterações cardíacas e pulmonares. Em modelos de fibrose pulmonar, reduziu acúmulo de colágeno nos pulmões.

Adultos com hipertensão arterial pulmonar

Dois estudos com 245 pacientes mostraram que bosentana melhorou significativamente a capacidade de exercício (aumento de 35-54 metros na caminhada de 6 minutos). Melhorou parâmetros hemodinâmicos como índice cardíaco e reduziu resistência vascular pulmonar. Reduziu a taxa de piora clínica em 28 semanas (10,7% vs 37,1% com placebo).

Em outro estudo com 185 pacientes em estágio inicial (classe II), bosentana reduziu significativamente a resistência vascular pulmonar (-22,6%) e atrasou a progressão da doença.

Outros grupos

Eficácia foi demonstrada em: síndrome de Eisenmenger (melhora de 53 metros na caminhada), pacientes com HIV (91,4 metros de melhora) e crianças (melhora hemodinâmica). O uso combinado com epoprostenol foi seguro.

Úlceras digitais na esclerodermia

Dois estudos com 312 pacientes mostraram redução no número de novas úlceras digitais (1,4-1,9 com bosentana vs 2,7 com placebo) e maior tempo até aparecimento de novas úlceras.

Características Farmacológicas

Como age

Bloqueia os receptores de endotelina (ETA e ETB), substância que causa vasoconstrição e inflamação. Isso dilata vasos sanguíneos pulmonares, reduzindo pressão e resistência vascular.

Como o corpo processa

Absorção: Biodisponibilidade de 50%, pico em 3-5 horas. Distribuição: Liga-se fortemente a proteínas (>98%). Eliminação: Metabolizada no fígado, excretada pela bile. Meia-vida: 5,4 horas. Autoindutor enzimático - concentrações diminuem 50-65% após doses múltiplas.

Grupos especiais

Crianças: Exposição 43-75% da observada em adultos. Hepatopatas: Exposição aumentada (evitar uso moderado/grave). Renais: Ajuste não necessário. Idosos: Dados insuficientes.