Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Farmacologia do Bormib
Resultados da eficácia
Estudo em pacientes com mieloma múltiplo nunca tratado
Estudo com 682 pacientes mostrou que Bortezomibe combinado com melfalano e prednisona melhorou o tempo até a progressão da doença comparado ao uso apenas de melfalano e prednisona. Pacientes não candidatos a transplante.
Após acompanhamento médio de 60,1 meses, a sobrevida foi maior no grupo que usou Bortezomibe (56,4 meses) comparado ao grupo controle (43,1 meses). Taxas de resposta também foram superiores (71% vs 35%).
Pacientes elegíveis para transplante
Três estudos com 1572 pacientes mostraram melhor sobrevida livre de progressão e taxas de resposta com esquemas contendo Bortezomibe como tratamento inicial antes do transplante.
Estudos em mieloma múltiplo recidivado
Estudo com 202 pacientes previamente tratados mostrou taxa de resposta global de 27,7% (CR+PR) com Bortezomibe isolado. Estudo comparativo com dexametasona mostrou maior tempo até progressão com Bortezomibe (6,2 meses vs 3,5 meses).
Estudo comparando aplicação na veia vs sob a pele mostrou eficácia similar, com taxa de resposta de 42% em ambos os grupos após 4 ciclos.
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
Bortezomibe inibe o proteassoma 26S, complexo que degrada proteínas nas células. Isso leva à morte de células cancerosas.
Farmacocinética
Após aplicação na veia, concentração máxima ocorre rapidamente. Meia-vida de eliminação varia de 40 a 193 horas. Ligação a proteínas plasmáticas: 83%. Metabolizado principalmente por enzimas do fígado. Não é necessário ajuste de dose em problemas renais. Em problemas hepáticos graves, usar dose inicial reduzida.