Ação da Substância - Bactropin

Resultados de Eficácia

Sulfametoxazol + Trimetoprima é eficaz no tratamento de várias infecções. Em infecções respiratórias superiores e inferiores, em crianças e adultos, com eficácia comparável à eritromicina e amoxicilina.

Na otite média aguda, sua eficácia é similar à amoxicilina, cefaclor e ceftriaxona, sendo opção em infecções por H. influenzae resistente ou em alergia à penicilina. Pode ser usado na prevenção de otite recorrente e crônica. Na sinusite aguda, pode ser considerado primeira opção.

No tratamento de pneumonias, mostra eficácia similar ao cefadroxil, penicilina G procaína e cefalexina, podendo ser opção em casos leves a moderados. Sulfametoxazol + Trimetoprima também é eficaz na bronquite crônica agudizada.

É remédio de escolha na prevenção e tratamento da pneumonia por P. jirovecii em adultos e crianças HIV positivo. Nestes pacientes, também é eficaz na prevenção da toxoplasmose cerebral.

Em infecções urinárias não complicadas, tem eficácia similar a ofloxacino e ciprofloxacino em tratamento de três dias, similar a norfloxacino e nitrofurantoína em sete dias, e similar a ciprofloxacino em dez dias. Também é eficaz na prevenção de infecções urinárias recorrentes. No tratamento de pielonefrite aguda, tem eficácia similar a cefaclor e ofloxacina.

Em prostatites agudas e crônicas, é eficaz devido à alta concentração na próstata.

Demonstrou eficácia similar à estreptomicina e superior à tetraciclina no tratamento de cancroide. Na uretrite gonocócica e não gonocócica é tratamento alternativo.

É eficaz no tratamento de infecções intestinais por Salmonella, Shigella e E. coli. Na diarreia do viajante, estudos mostram eficácia similar ao ciprofloxacino.

Em adultos, por sete dias, mostrou eficácia similar à amoxicilina/ácido clavulânico em infecções de pele.

Referências Bibliográficas disponíveis na bula original.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Sulfametoxazol + Trimetoprima contém dois componentes ativos que agem juntos bloqueando duas enzimas essenciais para os germes, resultando em ação bactericida. O risco de resistência é minimizado.

O efeito antibacteriano atinge amplo espectro de germes patogênicos, embora a sensibilidade possa variar por região.

Germes geralmente sensíveis

Cocos: Branhamella catarrhalis; Bacilos gram-negativos: Haemophilus influenzae, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus, Shigella, Yersinia, Vibrio cholerae; Outros: Edwardsiella, Alcaligenes, Burkholderia; Baseado em experiência clínica: Brucella, Listeria, Nocardia, Pneumocystis, Cyclospora.

Germes parcialmente sensíveis

Cocos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae; Bacilos gram-negativos: Haemophilus ducreyi, Providencia, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia; Outros: Acinetobacter, Aeromonas hydrophila.

Germes resistentes

Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

A prevalência local de resistência deve ser conhecida quando prescrito. Para excluir resistência, teste de sensibilidade é indicado.

Farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas da trimetoprima (TMP) e sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes.

Absorção

Após uso oral, TMP e SMZ são rapidamente absorvidos. Após dose única, concentrações máximas ocorrem em 1-4 horas.

Biodisponibilidade

Absorção completa (biodisponibilidade oral de 100%).

Distribuição

Penetra bem em tecido prostático, fluido seminal, vaginal, saliva, pulmão, bile; passagem para liquor e humor aquoso similar. Passa pela placenta e para leite materno.

Metabolismo

Cerca de 20% da TMP é metabolizada. Cerca de 80% do SMZ é metabolizado no fígado. Metabólitos de SMZ são inativos.

Eliminação

Meias-vidas similares (cerca de 10-11 horas). Eliminados principalmente pelos rins. Apenas pequena parte por fezes.

Farmacocinética em condições especiais

Idosos: Sem alteração significativa se rins normais.
Insuficiência renal: Meia-vida aumentada - ajuste de dose necessário.
Insuficiência hepática: Sem diferença significativa.
Fibrose cística: Aumento da depuração renal de TMP e metabólica de SMZ.
Crianças: Depuração plasmática maior que em adultos.