Ação da Substância - Bacfar

Eficácia do Bacfar

Sulfametoxazol + Trimetoprima é eficaz contra diversas infecções. Em infecções respiratórias em crianças e adultos, comparável à eritromicina e amoxicilina (Bottone et al., 1982; Davies et al.,1983).

Em otite média aguda, similar à amoxicilina, cefaclor e ceftriaxona (Feldman et al., 1988; Blumer et al., 1984; Shurin et al., 1980; Barnett et al., 1997). Opção para H. influenzae resistente ou alergia à penicilina (Shurin et al., 1980). Pode prevenir otite recorrente (Gaskins et al., 1982; Krause et al., 1982). Em sinusite aguda, primeira escolha (Fagnan, 1998).

Em pneumonias, similar ao cefadroxil, penicilina e cefalexina (Phadtare & Rangnekar, 1988; Castro, 1986; Keeley et al.,1990). Opção em casos leves/moderados, considerando resistência local (Nierdman et al., 1993). Eficaz em bronquite crônica agudizada (Pines et al., 1969).

Medicamento de escolha para prevenir e tratar pneumonia por P. jirovecii em adultos e crianças HIV+ (Anon, 1992; Schneider et al., 1992). Também previne toxoplasmose cerebral nesses pacientes (Carr et al., 1992).

Em infecções urinárias não complicadas, similar a ofloxacino e ciprofloxacino em 3 dias (McCarty et al., 1999), e a norfloxacino/nitrofurantoína em 7 dias (Anon,1987; Spencer et al., 1994). Eficaz na prevenção de infecções urinárias recorrentes (Anon, 1987; Stamm et al., 1980). Em pielonefrite aguda, similar a cefaclor e ofloxacina (Trager et al., 1980; Cox et al., 1986). Com gentamicina, menos resistência que ampicilina + gentamicina (Johnson et al., 1991).

Eficaz em prostatites agudas e crônicas devido alta concentração prostática (Lipsky et al., 1999).

Em cancroide, eficaz como estreptomicina e superior à tetraciclina (Fitzpatrick et al., 1981). Alternativa para uretrite gonocócica e não gonocócica (Tavares W, 1996).

Eficaz em infecções intestinais por Salmonella, Shigella e E. coli (Ansdell et al., 1999; Du Pont et al., 1993; Thisyakorn & Mansuwan, 1992). Em diarreia do viajante, similar ao ciprofloxacino em 5 dias (Ericson et al., 1987).

Em adultos, eficaz como amoxicilina/ácido clavulânico em infecções de pele (Davies et al., 1983).

Referências Bibliográficas

[Lista de referências mantida conforme original]

Propriedades farmacológicas do Bacfar

Como o Bacfar age (Farmacodinâmica)

Combina sulfametoxazol e trimetoprima, bloqueando duas etapas consecutivas da síntese de ácido folínico em microrganismos, geralmente com ação bactericida. Muitas vezes eficaz contra germes resistentes a um componente. Risco reduzido de resistência.

Ativo contra amplo espectro de bactérias gram-positivas e gram-negativas, embora sensibilidade varie regionalmente.

Germes geralmente sensíveis (CIM < 80 mg/L)*

* Equivalente ao SMZ.

• Cocos: Branhamella catarrhalis;
• Bacilos gram-negativos: Haemophilus influenzae, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus, Shigella, Yersinia, Vibrio cholerae;
• Outros: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia pseudomallei;
• Base clínica: também sensíveis Brucella, Listeria, Nocardia, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis.

Germes parcialmente sensíveis (CIM 80 – 160 mg/L)*

* Equivalente ao SMZ.

• Cocos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae;
• Bacilos gram-negativos: Haemophilus ducreyi, Providencia, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia;
• Outros: Acinetobacter, Aeromonas hydrophila.

Germes resistentes (CIM > 160 mg/L)*

* Equivalente ao SMZ.

• Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Conhecer resistência local antes de prescrever. Testar sensibilidade quando necessário.

Tabela 1. Critérios de sensibilidade (NCCLS)

* Disco: 1,25 µg TMP + 23,75 µg SMZ.
** TMP e SMZ na proporção 1:19.

Como o Bacfar é processado pelo corpo (Farmacocinética)

Propriedades farmacocinéticas similares para TMP e SMZ.

Absorção

Após tomar pela boca, absorvidos rapidamente no trato digestivo superior. Após dose única de 160 mg TMP + 800 mg SMZ, concentrações máximas no sangue: 1,5 – 3 µg/mL (TMP) e 40 – 80 µg/mL (SMZ) em 1-4 horas.

Com doses a cada 12 horas, equilíbrio em 2-3 dias: 1,3-2,8 µg/mL (TMP) e 32-63 µg/mL (SMZ).

Biodisponibilidade

Absorção completa: biodisponibilidade oral 100% para ambos.

Distribuição

Volume de distribuição: ~1,6 L/kg (TMP) e 0,2 L/kg (SMZ). Ligação a proteínas: 37% (TMP) e 62% (SMZ).

TMP penetra melhor em próstata, sêmen, fluido vaginal, saliva, pulmão e bile. Ambos penetram em liquor e humor aquoso.

Concentrações em tecidos fetais, cordão umbilical e líquido amniótico indicam passagem placentária. Concentrações fetais de TMP similares às maternas; SMZ menores. Excretado no leite materno.

Metabolismo

~20% da TMP é metabolizada. Metabólitos incluem derivados óxido e hidroxi (alguns ativos). ~80% do SMZ metabolizado no fígado: derivados N4 acetil (≈40%) e conjugados glicuronídicos (inativos). SMZ sofre oxidação via CYP2C9.

Eliminação

Meias-vidas similares: ~10h (TMP) e 11h (SMZ). Eliminados principalmente pelos rins. ~2/3 da TMP e 1/4 do SMZ excretados inalterados na urina. Pequena parte eliminada nas fezes.

Condições especiais

Idosos

Meias-vidas inalteradas com função renal normal.

Insuficiência renal

Meias-vidas aumentadas em depuração de creatinina 15-30 mL/min. Ajustar dose. Hemodiálise remove significativamente: sugerido aumentar dose em 50% após sessão. Crianças com insuficiência renal: reduzir dose proporcionalmente.

Insuficiência hepática

Farmacocinética similar a saudáveis.

Fibrose cística

Eliminação renal da TMP e metabolismo do SMZ aumentados. Meias-vidas reduzidas.

Crianças e adolescentes

Eliminação 3x maior em crianças de 1-9 anos. Meia-vida da TMP metade da observada em adultos. SMZ similar.