Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a Azitromicina age no organismo?
Resultados de Eficácia
Comprimido 500 mg
Uso pediátrico
Estudos clínicos pediátricos avaliam eficácia entre dias 11-14 (orientação) e 24-32 (desfecho primário).
Otite média aguda
Eficácia com regime de 5 dias1
Estudo 01
Estudo comparativo nos EUA: Azitromicina (10 mg/kg dia 1 + 5 mg/kg dias 2-5) vs amoxicilina/clavulanato. Taxa de sucesso clínico no dia 11: 88% em ambos. Dia 30: 73% (Azitromicina) vs 71% (controle).
Estudo 02
Estudo não comparativo nos EUA: taxa de sucesso clínico dia 11=84%, dia 30=70%. Taxas por patógeno:
Patógeno | - | - |
| - | Dia 11 | Dia 30 |
| - | Azitromicina | Azitromicina |
S. pneumoniae | 61/74 (82%) | 40/56 (71%) |
H. influenzae | 43/54 (80%) | 30/47 (64%) |
M. catarrhalis | 28/35 (80%) | 19/26 (73%) |
S. pyogenes | 11/11 (100%) | 7/7 (100%) |
Total | 177/217 (82%) | 97/137 (73%) |
Estudo 03
Estudo comparativo nos EUA: Azitromicina vs amoxicilina/clavulanato. Taxa de sucesso clínico dia 11: 88% vs 100%. Dia 30: 82% vs 80%.
Eficácia com regime de 3 dias2
Estudo 04
Estudo comparativo: Azitromicina (10 mg/kg/dia por 3 dias) vs amoxicilina/clavulanato (10 dias). Dia 12: sucesso clínico 83% vs 88%. Dias 24-28: 74% vs 69%.
Eficácia com dose única3
Estudo 05
Estudo comparativo: dose única de Azitromicina (30 mg/kg) vs amoxicilina/clavulanato (10 dias). Fim do tratamento: sucesso clínico 87% vs 88%. Teste de cura: 75% em ambos.
Estudo 06
Estudo não comparativo: dose única de Azitromicina (30 mg/kg). Dia 10: sucesso clínico 89%. Dias 24-28: 85%.
Erradicação bacteriana | ||
| - | Dia 10 | Dias 24-28 |
S. pneumoniae | 70/76 (92%) | 67/76 (88%) |
H. influenzae | 30/42 (71%) | 28/44 (64%) |
M. catarrhalis | 10/10 (100%) | 10/10 (100%) |
Total | 110/128 (86%) | 105/130 (81%) |
Faringite/Tonsilite4
Três estudos comparativos: Azitromicina (12 mg/kg/dia por 5 dias) vs penicilina V (10 dias). Azitromicina superior em eficácia clínica e bacteriológica nos dias 14 e 30.
Resultados comparativos:
Resultados em faringite: Azitromicina vs penicilina V | ||
| - | Dia 14 | Dia 30 |
Erradicação bacteriana | - | - |
Azitromicina | 323/340 (95%) | 255/330 (77%) |
Penicilina V | 242/332 (73%) | 206/325 (63%) |
Sucesso clínico | - | - |
Azitromicina | 336/343 (98%) | 310/330 (94%) |
Penicilina V | 284/338 (84%) | 241/325 (74%) |
Uso adulto
Exacerbação de bronquite crônica
Estudo comparativo: Azitromicina (500 mg/dia por 3 dias) vs claritromicina (10 dias). Dias 21-24: sucesso clínico 85% vs 82%.
Taxas de cura por patógeno:
Patógeno | Azitromicina (3 dias) | claritromicina (10 dias) |
S. pneumoniae | 29/32 (91%) | 21/27 (78%) |
H. influenzae | 12/14 (86%) | 14/16 (88%) |
M. catarrhalis | 11/12 (92%) | 12/15 (80%) |
Sinusite bacteriana aguda
Estudo comparativo: Azitromicina (500 mg/dia por 3 dias) vs amoxicilina + clavulanato (10 dias). Dia 28: sucesso clínico 71,5% em ambos.
Tratamento de doença inflamatória pélvica
Estudos mostram eficácia global ≥97% com diferentes esquemas terapêuticos contendo azitromicina.
Referências
1-6: Referências bibliográficas de estudos clínicos.
Solução injetável 500 mg
Pneumonia adquirida na comunidade
Estudos mostram taxa de sucesso clínico de 84-88% após tratamento intravenoso seguido de oral.
Tratamento de doença inflamatória pélvica
Eficácia ≥97% com diferentes esquemas terapêuticos contendo azitromicina.
Referências
1-5: Referências bibliográficas de estudos clínicos.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: macrolídeos.
Mecanismo de ação
Azitromicina liga-se à subunidade ribossômica 50S, inibindo a síntese proteica bacteriana. Pertence à subclasse azalídeos, diferenciando-se quimicamente da eritromicina.
Eletrofisiologia cardíaca
Pode prolongar intervalo QT de forma dose-dependente.
Mecanismos de resistência
Principais mecanismos: modificação do alvo ribossômico (metilação do rRNA 23S) e bombas de efluxo. Prevalência varia geograficamente.
Espectro antibacteriano
Bactérias sensíveis: Staphylococcus aureus (sensíveis), Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, entre outras.
Propriedades Farmacocinéticas
Distribuição
Concentrações teciduais são até 50 vezes maiores que plasmáticas. Alta ligação a tecidos-alvo como pulmão.
Eliminação
Meia-vida longa (2-4 dias). Excreção principalmente biliar. Cerca de 12% excretado inalterado na urina.
Grupos especiais
Idosos: leve aumento na exposição, sem necessidade de ajuste.
Insuficiência renal: ajuste necessário apenas se TFG <10 mL/min.
Insuficiência hepática: ajuste em casos graves.