Bula Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

Indicações da Azitromicina monoidratada:

• Pneumonia adquirida na comunidade (infecções pulmonares não contraídas em ambiente hospitalar) causada por bactérias sensíveis, incluindo infecções por Legionella pneumophila.
• Doença inflamatória pélvica (infecção dos órgãos reprodutivos internos) causada por bactérias sensíveis.

Este antibiótico impede que bactérias sensíveis produzam proteínas essenciais para seu crescimento e multiplicação. O tempo exato para início da ação após administração oral ou intravenosa não é conhecido.

Não utilize se você tem alergia à azitromicina, eritromicina, qualquer antibiótico macrolídeo (classe deste medicamento), cetolídeos (como telitromicina) ou qualquer componente da fórmula.

Profissional de saúde deve seguir as instruções abaixo para administração.

Apresentado em frasco-ampola de uso único. O conteúdo deve ser reconstituído e depois diluído para concentração final de 1 mg/mL ou 2 mg/mL.

Infusão intravenosa de 500 mg

Preparo inicial

Solução para reconstituição

• Água para injetáveis.

Quantidade

• 4,8 mL.

Adicione o líquido e agite até dissolução completa. Como os frascos são embalados a vácuo, use seringa convencional de 5 mL para garantir 4,8 mL exatos. Cada mL da solução reconstituída contém aproximadamente 100 mg de azitromicina.

Aspecto da solução reconstituída

• Transparente.

Validade após reconstituição

• Até 24 horas em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Diluição

Soluções compatíveis

• Cloreto de sódio 0,9%; cloreto de sódio 0,45%; glicose 5%; Solução de Ringer Lactato; glicose 5% em cloreto de sódio 0,45% com 20 mEq de cloreto de potássio; glicose 5% em Solução de Ringer Lactato; glicose 5% em cloreto de sódio 0,3% ou glicose 5% em cloreto de sódio 0,45%.

Volume

• Quantidade (mL) adequada para atingir a concentração final desejada.

Aspecto da solução diluída

• Transparente.

Validade após diluição

• Temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) por 24 horas.
• Refrigerado (2ºC a 8ºC) por 7 dias.

Administração

Após preparo, administrar exclusivamente por infusão intravenosa (na veia).

Não administre por injeção direta na veia (sem diluir) ou no músculo.

Infundir concentração de 1 mg/mL por 3 horas ou 2 mg/mL por 1 hora. Dose de 500 mg deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Inspecione visualmente a solução quanto a partículas antes do uso. Se houver partículas, descarte a solução.

Incompatibilidades

Não adicione outras substâncias ou medicamentos à solução de azitromicina, nem administre simultaneamente na mesma linha intravenosa.

Posologia da Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

Adultos

Pneumonia adquirida na comunidade: 500 mg por dia via intravenosa por no mínimo 2 dias. Conforme avaliação médica, pode-se alternar para via oral (500 mg/dia) até completar 7-10 dias de tratamento total.

Doença inflamatória pélvica: 500 mg por dia via intravenosa por 1-2 dias. Pode-se alternar para via oral conforme resposta clínica.

Idosos

Mesma dose utilizada para adultos.

Pacientes com problemas renais

Se sua taxa de filtração renal estiver entre 10-80 mL/min, não é necessário ajuste. Abaixo de 10 mL/min, use com cautela.

Pacientes com problemas hepáticos

Em insuficiência hepática leve a moderada, utilize mesma dose de pacientes saudáveis. Em casos graves, o médico deve ajustar a dose.

Siga as orientações médicas quanto a horários, doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem orientação médica.

O esquema de tratamento é definido pelo médico. Se uma dose for esquecida, o médico deve reajustar o cronograma. O esquecimento pode prejudicar a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, consulte o farmacêutico ou médico.

Embora raras, podem ocorrer reações alérgicas graves como angioedema (inchaço profundo) e anafilaxia (reação alérgica grave), além de reações cutâneas como Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA), Síndrome de Stevens Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Se ocorrer reação alérgica, interrompa o uso e inicie tratamento adequado.

Sintomas alérgicos podem reaparecer após interrupção do tratamento sintomático.

Use com cuidado se tiver problemas hepáticos graves. Informe seu médico.

Foram relatados danos hepáticos incluindo hepatite, icterícia, necrose hepática e insuficiência hepática. Interrompa imediatamente se surgirem sinais de hepatite.

Azitromicina pode piorar sintomas de miastenia gravis (fraqueza muscular).

Em recém-nascidos (até 42 dias) com vômitos ou irritação após alimentação, contate o médico - pode indicar estenose pilórica.

Não use com derivados do ergot (ex: ergotamina).

Diarreia associada à bactéria Clostridium difficile pode ocorrer até 2 meses após uso de antibióticos, variando de leve a grave.

O uso está associado a maior risco de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento QT.

Há evidências limitadas de risco aumentado de aborto com uso no início da gravidez.

Não use durante gravidez sem orientação médica.

Não use durante amamentação sem orientação médica.

Afeta direção de veículos ou máquinas?

Não há evidências de que afete estas habilidades.

Geralmente bem tolerada, mas podem ocorrer reações como dor e inflamação no local da infusão.

Efeitos reportados:

• Sangue: redução temporária de neutrófilos (células de defesa), diminuição de plaquetas.
• Infecções: candidíase e vaginite.
• Alergias: reações alérgicas graves.
• Metabolismo: falta de apetite.
• Psiquiátricos: agressividade, nervosismo, agitação e ansiedade.
• Neurológicos: tontura, convulsões, dor de cabeça, hiperatividade, diminuição de sensibilidade, formigamento, sonolência e desmaio. Raramente, alteração ou perda de paladar/olfato.
• Audição: tontura, problemas auditivos incluindo perda auditiva e zumbido.
• Coração: palpitações e arritmias. Raramente, alterações no ritmo cardíaco.
• Circulação: pressão baixa.
• Digestivo: vômitos/diarreia (pode causar desidratação), dor estomacal, prisão de ventre, infecção intestinal por Clostridium, pancreatite, descoloração da língua, enjoos, fezes amolecidas, desconforto abdominal, gases.
• Fígado: hepatite, icterícia, necrose hepática e insuficiência hepática (raramente fatal).
• Pele: reações alérgicas como coceira, vermelhidão, sensibilidade à luz, inchaço e urticária. Raramente, reações cutâneas graves.
• Músculos e articulações: dor articular.
• Rins: inflamação renal e insuficiência renal aguda.
• Gerais: fraqueza, cansaço e mal-estar.

Informe ao médico ou farmacêutico qualquer reação adversa. Comunique também à empresa através do serviço de atendimento.

Medicamento Genérico, Lei n° 9.787, de 1999.

Pó para solução injetável 500 mg

Embalagem com 10 frascos.

Uso exclusivo por infusão intravenosa.

Para adultos.

Cada frasco contém:

Equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico monoidratado e hidróxido de sódio^a.

^a = para ajuste de pH.

Em caso de superdose, busque ajuda médica imediata. Sintomas são semelhantes aos observados com doses normais.

Em caso de ingestão excessiva, procure emergência médica e leve a embalagem ou bula. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Não use com:

• Antiácidos ou derivados do ergot.

Monitore pacientes que usam simultaneamente: digoxina, colchicina, zidovudina, anticoagulantes orais (tipo cumarínicos) e ciclosporina.

Não requer ajuste de dose com:

• Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Podem ocorrer reações no local da infusão dependendo da dose.

Uso exclusivo por via intravenosa. Profissional de saúde deve reconstituir o pó antes da administração.

Informe ao médico sobre outros medicamentos em uso.

Não use medicamentos sem orientação médica. Pode ser perigoso.

Resultados de Eficácia

Comprimido 500 mg

Uso pediátrico

Estudos clínicos pediátricos avaliam eficácia entre dias 11-14 (orientação) e 24-32 (desfecho primário).

Otite média aguda

Eficácia com regime de 5 dias¹

Estudo 01

Estudo comparativo nos EUA: Azitromicina (10 mg/kg dia 1 + 5 mg/kg dias 2-5) vs amoxicilina/clavulanato. Taxa de sucesso clínico no dia 11: 88% em ambos. Dia 30: 73% (Azitromicina) vs 71% (controle).

Estudo 02

Estudo não comparativo nos EUA: taxa de sucesso clínico dia 11=84%, dia 30=70%. Taxas por patógeno:

Estudo 03

Estudo comparativo nos EUA: Azitromicina vs amoxicilina/clavulanato. Taxa de sucesso clínico dia 11: 88% vs 100%. Dia 30: 82% vs 80%.

Eficácia com regime de 3 dias²

Estudo 04

Estudo comparativo: Azitromicina (10 mg/kg/dia por 3 dias) vs amoxicilina/clavulanato (10 dias). Dia 12: sucesso clínico 83% vs 88%. Dias 24-28: 74% vs 69%.

Eficácia com dose única³

Estudo 05

Estudo comparativo: dose única de Azitromicina (30 mg/kg) vs amoxicilina/clavulanato (10 dias). Fim do tratamento: sucesso clínico 87% vs 88%. Teste de cura: 75% em ambos.

Estudo 06

Estudo não comparativo: dose única de Azitromicina (30 mg/kg). Dia 10: sucesso clínico 89%. Dias 24-28: 85%.

Faringite/Tonsilite⁴

Três estudos comparativos: Azitromicina (12 mg/kg/dia por 5 dias) vs penicilina V (10 dias). Azitromicina superior em eficácia clínica e bacteriológica nos dias 14 e 30.

Resultados comparativos:

Uso adulto

Exacerbação de bronquite crônica

Estudo comparativo: Azitromicina (500 mg/dia por 3 dias) vs claritromicina (10 dias). Dias 21-24: sucesso clínico 85% vs 82%.

Taxas de cura por patógeno:

Sinusite bacteriana aguda

Estudo comparativo: Azitromicina (500 mg/dia por 3 dias) vs amoxicilina + clavulanato (10 dias). Dia 28: sucesso clínico 71,5% em ambos.

Tratamento de doença inflamatória pélvica

Estudos mostram eficácia global ≥97% com diferentes esquemas terapêuticos contendo azitromicina.

Referências

1-6: Referências bibliográficas de estudos clínicos.

Solução injetável 500 mg

Pneumonia adquirida na comunidade

Estudos mostram taxa de sucesso clínico de 84-88% após tratamento intravenoso seguido de oral.

Tratamento de doença inflamatória pélvica

Eficácia ≥97% com diferentes esquemas terapêuticos contendo azitromicina.

Referências

1-5: Referências bibliográficas de estudos clínicos.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: macrolídeos.

Mecanismo de ação

Azitromicina liga-se à subunidade ribossômica 50S, inibindo a síntese proteica bacteriana. Pertence à subclasse azalídeos, diferenciando-se quimicamente da eritromicina.

Eletrofisiologia cardíaca

Pode prolongar intervalo QT de forma dose-dependente.

Mecanismos de resistência

Principais mecanismos: modificação do alvo ribossômico (metilação do rRNA 23S) e bombas de efluxo. Prevalência varia geograficamente.

Espectro antibacteriano

Bactérias sensíveis: Staphylococcus aureus (sensíveis), Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, entre outras.

Propriedades Farmacocinéticas

Distribuição

Concentrações teciduais são até 50 vezes maiores que plasmáticas. Alta ligação a tecidos-alvo como pulmão.

Eliminação

Meia-vida longa (2-4 dias). Excreção principalmente biliar. Cerca de 12% excretado inalterado na urina.

Grupos especiais

Idosos: leve aumento na exposição, sem necessidade de ajuste.

Insuficiência renal: ajuste necessário apenas se TFG <10 mL/min.

Insuficiência hepática: ajuste em casos graves.

Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade.

Manter na embalagem original até o uso.

Prazo de validade: ver embalagem.

Não use após o vencimento.

Após reconstituição: válido 24h em temperatura ambiente.

Após diluição: válido 24h em temperatura ambiente ou 7 dias refrigerado (2°C-8°C).

Aspecto físico

Pó

Branco a quase branco.

Solução reconstituída/diluída

Transparente e sem partículas visíveis.

Descartar se houver alteração no aspecto físico dentro do prazo de validade.

Manter fora do alcance de crianças.

M.S - 1.5562.0036

Farm. Resp.:
Sidnei Bianchini Junior.
CRF-SP 63.058.

Fabricado por:
Gland Pharma Limited.
Hyderabad – Índia

Importado por:
Antibióticos do Brasil Ltda.
Rod. Professor Zeferino Vaz SP-332, Km 135
Cosmópolis-SP
CNPJ 05.439.635/0001-03

Venda sob prescrição médica com retenção de receita.

Uso restrito a hospitais.