Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como age no corpo?
Resultados de eficácia
Esquizofrenia
Eficácia comprovada em estudos de 4-6 semanas com pacientes em crise aguda. Quatro de cinco estudos mostraram superioridade sobre placebo.
Transtorno bipolar
Uso sozinho
Eficaz no tratamento agudo de episódios maníacos ou mistos em quatro estudos de três semanas.
Uso com outros remédios
Eficaz como terapia complementar ao lítio ou valproato em episódios maníacos ou mistos.
Características farmacológicas
Descrição
Princípio ativo: aripiprazol. Fórmula: C23H27Cl2N3O2. Peso molecular: 448,38.
Mecanismo de ação
Atua principalmente como agonista parcial dos receptores D2 de dopamina e 5-HT1A de serotonina, e antagonista do receptor 5-HT2A.
Farmacodinâmica
Alta afinidade com receptores de dopamina e serotonina. Não afeta significativamente receptores colinérgicos.
Farmacocinética
Efeito principalmente do princípio ativo inalterado. Meia-vida longa (cerca de 75 horas). Atinge concentração estável em 14 dias. Metabolizado no fígado.
Absorção
Bem absorvido via oral. Pico em 3-5 horas. Alimentos não afetam significativamente a absorção.
Distribuição
Amplamente distribuído no corpo. Alta ligação às proteínas sanguíneas.
Metabolismo e eliminação
Metabolizado principalmente por enzimas hepáticas. Eliminado principalmente pelas fezes.
Farmacocinética em grupos especiais
Problemas renais
Não precisa de ajuste em insuficiência renal leve a moderada.
Problemas hepáticos
Não precisa de ajuste em insuficiência hepática leve.
Sexo
Mulheres podem ter concentrações 30-40% maiores, mas ajuste por peso explica essa diferença.
Tabagismo
Fumantes e não fumantes não apresentam diferenças significativas.