Bula Aripiprazol Biosintética - Aché

Esquizofrenia

Este medicamento é usado para tratar esquizofrenia.

Transtorno Bipolar

Uso sozinho

Indicado para crises agudas e tratamento contínuo de episódios de mania e mistos no transtorno bipolar tipo I.

Uso com outros remédios

Usado junto com lítio ou valproato para tratar crises agudas de mania ou episódios mistos no transtorno bipolar tipo I.

Assim como outros remédios para esquizofrenia e transtorno bipolar, o modo exato de ação ainda não é totalmente conhecido. Acredita-se que seu efeito acontece através de receptores no sistema nervoso central.

O efeito se deve principalmente ao princípio ativo inalterado, com contribuição menor de seu metabólito principal.

Não use se tiver alergia ao princípio ativo ou qualquer componente da fórmula. Reações podem variar desde coceira/urticária até reações graves.

Deve ser ingerido por via oral.

Esquizofrenia

A dose inicial e habitual é de 10 mg ou 15 mg uma vez ao dia, com ou sem alimentos. Ajustes de dose geralmente só após duas semanas.

Tratamento contínuo

Seu médico avaliará periodicamente a necessidade de continuar o tratamento.

Troca de medicamentos

A interrupção do antipsicótico anterior pode ser imediata para alguns pacientes, ou gradual para outros. O período de transição deve ser curto.

Transtorno bipolar

Dose inicial de 15 mg uma vez ao dia, sozinho ou com lítio/valproato. Pode aumentar para 30 mg/dia conforme resposta. Doses acima de 30 mg não foram estudadas.

Tratamento contínuo

Seu médico acompanhará regularmente para avaliar a continuação do tratamento.

Ajuste de dose

Normalmente não precisa de ajuste por idade, sexo, raça ou problemas renais/hepáticos leves. Seu médico poderá ajustar se usar outros medicamentos que interfiram ou por outros fatores metabólicos.

Atenção: não usar por outras vias além da oral. Não partir, mastigar ou abrir os comprimidos.

Siga corretamente a orientação médica sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem orientação médica.

Tome assim que lembrar, mas não tome duas doses no mesmo dia.

Em dúvidas, consulte seu médico.

Idosos com psicose e demência

Risco de morte em idosos

Idosos com psicose relacionada à demência que usam antipsicóticos têm maior risco de morte, geralmente por problemas cardíacos ou infecções. Não use para este grupo.

Problemas cardíacos e AVC

Estudos mostraram maior incidência de eventos cardiovasculares graves em idosos. Não use para psicose associada à demência.

Segurança em idosos com Alzheimer

Estudos com média de idade de 82 anos relataram sonolência, tontura, incontinência urinária e salivação excessiva.

Síndrome neuroléptica maligna (risco grave)

Condição rara mas grave que pode ocorrer com antipsicóticos. Sintomas incluem febre alta, rigidez muscular, confusão mental e alterações cardíacas. Se ocorrer, tratamento imediato é necessário.

Se precisar retomar antipsicóticos após recuperação, seu médico avaliará cuidadosamente.

Movimentos involuntários (discinesia tardia)

Movimentos repetitivos involuntários podem surgir durante ou após o tratamento. Mais comum em idosos, especialmente mulheres. Se aparecerem sintomas, seu médico avaliará a continuidade do tratamento.

Açúcar alto no sangue e diabetes

Podem ocorrer aumentos de glicose no sangue. Pacientes com diabetes devem ter acompanhamento regular. Pessoas com fatores de risco (obesidade, histórico familiar) devem fazer exames periódicos.

Comportamentos compulsivos

Alguns pacientes podem desenvolver compulsões por jogos, comida, compras ou sexo. Familiares devem ficar atentos. Informe seu médico se notar esses comportamentos.

Não interrompa o medicamento sem orientação médica.

Queda de pressão ao levantar

Pode causar tontura e desmaios ao levantar. Use com cuidado em pacientes com doenças cardiovasculares ou desidratação.

Problemas de circulação

Relatos de trombose venosa durante o uso. Pacientes com fatores de risco devem ser monitorados.

Quedas

Pode causar sonolência e tontura, aumentando risco de quedas. Seu médico avaliará esse risco.

Problemas com células do sangue

Podem ocorrer reduções de glóbulos brancos. Seu médico fará exames periódicos, especialmente nos primeiros meses.

Convulsões

Use com cautela em pacientes com histórico de convulsões.

Sonolência e tontura

Pode prejudicar habilidades como dirigir ou operar máquinas. Não realize atividades perigosas até saber como o medicamento afeta você.

Não dirija ou opere máquinas durante o tratamento.

Controle da temperatura do corpo

Cuidado em situações que elevam a temperatura corporal (exercício intenso, calor extremo).

Pensamentos suicidas

Pacientes com risco de suicídio devem ter acompanhamento próximo. Usar a menor dose eficaz.

Dificuldade para engolir

Pode causar problemas de deglutição e risco de pneumonia. Cuidado em pacientes com risco de aspiração.

Pacientes com outras doenças

Experiência limitada em pacientes com doenças cardíacas recentes.

Risco de dependência

Não foi estudado sistematicamente para abuso ou dependência em humanos, mas estudos em animais mostraram sintomas de abstinência.

Grupos especiais

Gravidez

Não há estudos adequados em grávidas. Recém-nascidos podem ter sintomas de abstinência. Use apenas se benefícios superarem riscos.

Não use na gravidez sem orientação médica.

Parto

Efeitos no trabalho de parto são desconhecidos.

Amamentação

O princípio ativo passa para o leite materno. Não amamente durante o tratamento.

Crianças

Não há indicação para uso pediátrico.

Idosos

Não há recomendação de ajuste de dose.

Reações listadas abaixo foram observadas durante estudos. Frequências indicam proporção de pacientes que apresentaram o efeito.

Efeitos mais comuns em adultos (≥10%): náusea, vômito, prisão de ventre, dor de cabeça, tontura, inquietação, ansiedade, insônia e agitação.

Resultados de estudos

Esquizofrenia

Efeitos comuns

Inquietação foi o efeito mais frequente.

Mania Bipolar

Uso sozinho

Efeitos comuns

Inquietação, sonolência, tremores e distúrbios de movimento.

Efeitos menos comuns

Visão embaçada, náusea, prisão de ventre, vômito, indigestão, boca seca, dor abdominal, cansaço, dores musculares, dor de cabeça, tontura, agitação, insônia, ansiedade, dor de garganta e tosse.

Uso com outros remédios

Inquietação e tremores foram as principais causas de interrupção.

Efeitos comuns

Inquietação, insônia e distúrbios de movimento.

Efeitos menos comuns

Náusea, vômito, salivação excessiva, boca seca, resfriado, ganho de peso, tontura e ansiedade.

Efeitos por dose

Esquizofrenia

Sonolência foi mais comum com 30 mg.

Sintomas de movimentos anormais

Esquizofrenia

Foram relatados problemas de movimento.

Mania bipolar

Foram relatados problemas de movimento tanto no uso isolado quanto combinado.

Distonia

Contrações musculares anormais podem ocorrer nos primeiros dias. Sintomas incluem espasmos no pescoço, dificuldade para engolir ou respirar. Mais comum em homens jovens e em doses altas.

Ganho de peso

Estudos mostraram leve diferença no ganho de peso comparado ao placebo. No transtorno bipolar, ganho médio foi semelhante ao placebo.

Outros achados em estudos

Efeitos em longo prazo

Tremores foram mais frequentes em estudos longos (26-52 semanas).

Outros efeitos observados antes da venda

Lista de reações relatadas por pacientes durante estudos:

• Comuns: problemas de coordenação, movimentos involuntários
• Menos comuns: fala arrastada, sintomas parkinsonianos, problemas de memória, derrame
• Raros: convulsões

Problemas no sangue

• Menos comuns: redução de glóbulos brancos e plaquetas

Problemas cardíacos

• Menos comuns: batimentos lentos, palpitações, infarto, arritmias
• Raros: taquicardias

Problemas oculares

• Menos comuns: sensibilidade à luz, visão dupla, inchaço nas pálpebras

Problemas digestivos

• Menos comuns: diarreia, refluxo, língua inchada
• Raro: pancreatite

Reações gerais

• Comuns: fraqueza, inchaço, dor no peito, febre, irritabilidade
• Menos comuns: inchaço facial, reação alérgica, sede
• Raro: temperatura corporal baixa

Problemas hepáticos

• Raros: hepatite, amarelão

Quedas e lesões

• Comum: quedas
• Menos comum: automutilação
• Raro: insolação

Exames alterados

• Comuns: perda de peso, aumento de enzimas musculares
• Menos comuns: aumento de açúcar no sangue, prolactina, ureia, alterações no eletrocardiograma

Problemas metabólicos

• Comum: perda de apetite
• Menos comuns: colesterol alto, anorexia, diabetes, açúcar alto ou baixo no sangue, sede excessiva
• Raro: cetoacidose diabética

Problemas musculares

• Menos comuns: rigidez, fraqueza muscular
• Raro: destruição muscular

Problemas psiquiátricos

• Comum: pensamentos suicidas
• Menos comuns: agressividade, tentativa de suicídio, raiva, perda de desejo sexual
• Raros: catatonia, sonambulismo

Problemas renais

• Menos comuns: dificuldade para urinar, urina em excesso, urinar à noite

Problemas reprodutivos

• Menos comuns: menstruação irregular, impotência, ausência de menstruação, dor nas mamas
• Raros: aumento das mamas em homens, ereção prolongada

Problemas respiratórios

• Comuns: nariz entupido, falta de ar, pneumonia por aspiração

Problemas de pele

• Comuns: erupções cutâneas, suor excessivo
• Menos comuns: coceira, queda de cabelo, urticária

Problemas vasculares

• Comum: pressão alta
• Menos comum: pressão baixa

Experiência após comercialização

Reações raras relatadas: reações alérgicas graves, movimentos oculares involuntários, dor testicular, depressão, gosto alterado, arrotos, irritação na garganta, comportamentos compulsivos (jogos, alimentação, compras, sexo) e trombose.

Informe seu médico ou empresa sobre qualquer reação adversa.

Medicamento Genérico.

Comprimidos 10 mg e 15 mg

Embalagem com 30 comprimidos.

Uso oral. Adultos.

Comprimido 10 mg:

10 mg de aripiprazol.

Excipientes: celulose, lactose, amido, hiprolose, estearato de magnésio e corante.

Comprimido 15 mg:

15 mg de aripiprazol.

Excipientes: celulose, lactose, amido, hiprolose, estearato de magnésio e corante.

Sintomas mais comuns: vômito, sonolência e tremores. Podem ocorrer também agressividade, convulsões, pressão alta/baixa, coma e problemas respiratórios.

Em caso de superdose, buscar socorro médico imediatamente. Tratamento é de suporte. Carvão ativado pode ser útil se administrado cedo.

Em caso de superdose, procure socorro imediato e leve a embalagem.

Cuidado ao combinar com álcool ou outros medicamentos que afetam o sistema nervoso. Pode potencializar efeitos de remédios para pressão.

Medicamentos que afetam este remédio

Alguns remédios podem alterar os níveis de aripiprazol no sangue (ex.: carbamazepina, cetoconazol, quinidina, fluoxetina). Seu médico pode ajustar a dose.

Este remédio afetando outros

Não afeta significativamente lítio ou valproato.

Álcool

Evite consumo de álcool durante o tratamento.

Remédios sem interação importante

• Famotidina, valproato, lítio, varfarina, omeprazol, lamotrigina e dextrometorfano geralmente não precisam de ajuste.

Exames laboratoriais

Geralmente não altera exames de rotina. Pode aumentar levemente a frequência cardíaca.

Nicotina

Fumantes e não fumantes não apresentam diferenças significativas.

Alimentos

Pode ser tomado com ou sem alimentos.

Informe seu médico sobre todos os remédios que usa.

Não use medicamentos sem conhecimento médico.

Pode ser tomado com ou sem alimentos.

Resultados de eficácia

Esquizofrenia

Eficácia comprovada em estudos de 4-6 semanas com pacientes em crise aguda. Quatro de cinco estudos mostraram superioridade sobre placebo.

Transtorno bipolar

Uso sozinho

Eficaz no tratamento agudo de episódios maníacos ou mistos em quatro estudos de três semanas.

Uso com outros remédios

Eficaz como terapia complementar ao lítio ou valproato em episódios maníacos ou mistos.

Características farmacológicas

Descrição

Princípio ativo: aripiprazol. Fórmula: C23H27Cl2N3O2. Peso molecular: 448,38.

Mecanismo de ação

Atua principalmente como agonista parcial dos receptores D2 de dopamina e 5-HT1A de serotonina, e antagonista do receptor 5-HT2A.

Farmacodinâmica

Alta afinidade com receptores de dopamina e serotonina. Não afeta significativamente receptores colinérgicos.

Farmacocinética

Efeito principalmente do princípio ativo inalterado. Meia-vida longa (cerca de 75 horas). Atinge concentração estável em 14 dias. Metabolizado no fígado.

Absorção

Bem absorvido via oral. Pico em 3-5 horas. Alimentos não afetam significativamente a absorção.

Distribuição

Amplamente distribuído no corpo. Alta ligação às proteínas sanguíneas.

Metabolismo e eliminação

Metabolizado principalmente por enzimas hepáticas. Eliminado principalmente pelas fezes.

Farmacocinética em grupos especiais

Problemas renais

Não precisa de ajuste em insuficiência renal leve a moderada.

Problemas hepáticos

Não precisa de ajuste em insuficiência hepática leve.

Sexo

Mulheres podem ter concentrações 30-40% maiores, mas ajuste por peso explica essa diferença.

Tabagismo

Fumantes e não fumantes não apresentam diferenças significativas.

Guardar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz e umidade.

Verificar data de validade na embalagem.

Aspecto físico

• 10 mg: comprimido rosa, redondo, com risco em uma face.
• 15 mg: comprimido amarelo, redondo, com risco em uma face.

Caso note alterações no aspecto, consulte o farmacêutico.

Manter fora do alcance de crianças.

M.S.: 1.0573.0661

Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann
CRF-SP n° 30.138

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20° andar
São Paulo – SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira

Fabricado em: Guarulhos-SP ou Cabo de Santo Agostinho-PE

Biosintética é a marca de genéricos do Aché.

Venda sob prescrição médica com retenção de receita.