Ação da Substância - Anforicin

Bula Anforicin

Princípio ativo: Anfotericina B

Classe Terapêutica: Agentes Sistêmicos para Infecções Fúngicas

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como o Anforicin funciona?

Eficácia


Infecções por fungos

282 pacientes com infecções graves por fungos (aspergilose, candidíase, etc.) foram tratados com sucesso.

Efeitos nos rins

Pacientes com creatinina alta apresentaram melhora durante o tratamento. Estudos mostram que causa menos dano renal que outras formulações.

Figura 1: Mudança na creatinina durante o tratamento em pacientes com aspergilose

[ ] = Número de pacientes

Nota: Dados de estudo aberto.

Figura 2: Mudança na creatinina em pacientes com infecções fúngicas

[ ] = Número de pacientes

Nota: Dados de estudo aberto.

Em estudo com pacientes de candidíase, o dano renal foi menor que com outras formulações.

Doses acima de 5 mg/kg/dia não foram estudadas.

Características


Grupo: Antifúngicos sistêmicos.
Código: J02AA01.

Anfotericina B é uma suspensão estéril para infusão na veia.

Consiste em Anfotericina B ligada a fosfolipídios. É uma suspensão amarela.

Nota: Formulações diferentes têm efeitos distintos.

Fórmula química

Antibiótico produzido por Streptomyces nodosus.

Fórmula: C47H73NO17. Peso molecular: 924,09.

Mecanismo de ação

Age danificando a membrana das células dos fungos. Também pode afetar células humanas.

Atividade

Ativo contra Aspergillus e Candida em laboratório. Eficaz em animais contra vários fungos.

Farmacocinética

Não é linear: concentrações no sangue não aumentam proporcionalmente à dose.

Parâmetros no sangue:

Comparação com outra formulação

Parâmetro

Anfotericina B (5 mg/kg/dia)

Outra formulação (0,6 mg/kg/dia)

Concentração máxima (μg/ml)

1,7 ± 0,8

1,1 ± 0,2

Concentração final (μg/ml)

0,6 ± 0,3

0,4 ± 0,2

Área sob a curva (µg*h/mL)

14 ± 7

17,1 ± 5

Eliminação (mL/h*kg)

436 ± 188,5

38 ± 15

Distribuição (L/kg)

131 ± 57,7

5 ± 2,8

Meia-vida (h)

173,4 ± 78

91,1 ± 40,9

Eliminação na urina (% da dose)

0,9 ± 0,4

9,6 ± 2,5

O volume grande de distribuição indica que o remédio se espalha pelos tecidos. Acumula pouco no sangue.

Concentrações nos órgãos (autópsia após 3 doses):

Teores nos tecidos

Órgão

Concentração (µg/g)

Baço

290

Pulmão

222

Fígado

196

Linfonodos

7,6

Rim

6,9

Coração

5

Cérebro

1,6

Maiores concentrações no fígado, baço e pulmão.

Grupos especiais

Problemas no fígado

Não se sabe o efeito, mas pacientes foram tratados com sucesso.

Problemas nos rins

Seguro, mas monitorar função renal. Diálise não remove o remédio.

Idosos

Usar doses equivalentes ao peso.

Crianças

Seguro e eficaz em doses de 2,5 a 5 mg/kg/dia. Comportamento similar ao de adultos.

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