Ação da Substância - Zinacef

Resultados de Eficácia

Estudo nos países escandinavos demonstrou eficácia de Cefuroxima em infecções de partes moles¹.

Um estudo Húngaro demonstrou eficácia em pneumonias, infecção urinária, colangite, entre outras infecções².

Estudo Chileno de 1991 demonstrou 100% de cura clínica em pacientes com infecção urinária³.

Estudo realizado em crianças, demonstrou eficácia de 95% em meningite bacteriana⁴.

Estudo em pacientes com infecção de partes moles demonstrou eficácia de 96%¹.

Outros estudos demonstram eficácia em Infecção urinária e meningite bacteriana^3,5.

Referências:

1. Hugo H et al, Scand J Infec Dis 12: 227-230, 1980.
2. Graber H et al, International Journal of Clinical Pharmacology, Therapy and Toxicology, vol 21 n 8 1982, 399-403
3. Castrillon G M et al , Rev med Chile, 1991; 119: 913-16
4. Marks et al,. Journal of Pediatrics, July 1996, 124
5. Bahaeldin H K et al, Clinical Therapeutics, Vol 5 n 6, 1983

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A Cefuroxima é um efetivo e bem caracterizado agente antibacteriano, apresentando atividade bactericida contra uma larga margem de bactérias comuns, incluindo linhagens produtoras da enzima beta-lactamase. A Cefuroxima possui boa estabilidade à betalactamase bacteriana e, consequentemente, é ativo contra a maioria das linhagens resistentes à ampicilina e à amoxicilina.

A ação bactericida da Cefuroxima resulta da inibição da síntese da parede celular bacteriana através da ligação às proteínas-alvo essenciais.

A prevalência de resistência adquirida depende da localidade e pode variar temporalmente, e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais sobre resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.

Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à Cefuroxima

Onde a eficácia clínica da Cefuroxima foi demonstrada em estudos clínicos há uma indicação com um asterisco (*).

Espécies comumente suscetíveis:

• Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina)* e Staphylococcus coagulase negativa (sensíveis à meticilina), Streptococcus pyogenes*, estreptococos β-hemolíticos;
• Aeróbios gram-negativos: Haemophilus influenzae* (inclusive cepas resistentes à penicilina), Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae* (inclusive cepas produtoras e não produtoras de penicilinase), Neisseria meningitidis, Shigella spp.;
• Anaeróbios gram-positivos: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.;
• Espiroquetas: Borrelia burgdorferi*.

Organismos para os quais a resistência adquirida pode existir:

• Aeróbios gram-positivos: Streptococcus pneumoniae*, estreptococos do grupo viridans;
• Aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., não incluindo C. freundii, Enterobacter spp., não incluindo E. aerogenes e E. cloacae, Escherichia coli*, Klebsiella spp., incluindo Klebsiella pneumoniae*, Proteus mirabilis, Proteus spp., não incluindo P. penneri e P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.;
• Anaeróbios gram-positivos: Clostridium spp., não incluindo C. difficile;
• Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp., não incluindo B. fragilis, Fusobacterium spp.

Organismos inerentemente resistentes:

• Aeróbios gram-positivos: Enterococcus spp., incluindo E. faecalis e E. faecium; Listeria monocytogenes;
• Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., incluindo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia;
• Anaeróbios gram-positivos: Clostridium difficile;
• Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides fragilis.
• Outros: Chlamydia sp., Mycoplasma sp., Legionella sp.

Propriedades farmacocinéticas

Os níveis séricos máximos de Cefuroxima são atingidos 30 a 45 minutos após a administração intramuscular de Cefuroxima.

A meia-vida plasmática é de aproximadamente 70 minutos, tanto após a injeção intramuscular quanto a intravenosa. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida plasmática da Cefuroxima pode ser de três a cinco vezes maior do que a do adulto. A administração concomitante de probenecida produz um pico sérico elevado e prolonga a excreção do antibiótico.

A recuperação da droga inalterada na urina é praticamente completa (85-90%) nas 24 horas que se seguem à administração, sendo a maior parte eliminada nas primeiras seis horas. A Cefuroxima não é metabolizada e é excretada através dos túbulos renais e por filtração glomerular.

Concentrações superiores aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns podem ser atingidas nos ossos, líquido sinovial e humor aquoso. Cefuroxima atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas. A ligação da Cefuroxima às proteínas plasmáticas varia de 33 a 50%, dependendo da metodologia usada.

Os níveis séricos de Cefuroxima podem ser reduzidos por diálise.