Como usar - Volcis

Besilato de Cisatracúrio injetável, quando diluído, é física e quimicamente estável por até 24 horas entre 5ºC e 25ºC, em concentrações entre 0,1 e 2,0 mg/mL, nos seguintes fluidos de infusão, em recipientes de cloreto de polivinila (PVC) ou de polipropileno:

• Infusão intravenosa de solução fisiológica (0,9% p/v).
• Infusão intravenosa de dextrose (5% p/v). 
• Infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,18% p/v) e dextrose (4% p/v).
• Infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,45% p/v) e dextrose (2,5% p/v).

Em casos raros, determinadas drogas podem agravar ou revelar miastenia gravis latente ou induzir uma síndrome miastênica, resultando em aumento da sensibilidade a agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes. Estas drogas incluem vários antibióticos, betabloqueadores (propranolol, oxprenolol), antiarrítmicos (procainamida, quinidina), drogas antirreumáticas (cloroquina, Dpenicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteroides, fenitoína e lítio.

Besilato de Cisatracúrio não contém conservantes antimicrobianos. Por isso, a diluição deve ser efetuada imediatamente antes do uso, e a administração deve começar o mais rápido possível após sua preparação. Qualquer solução (diluída ou não) remanescente deve ser descartada.

Besilato de Cisatracúrio não é quimicamente estável quando diluído com Solução de Ringer Lactato. Besilato de Cisatracúrio injetável mostrou-se compatível com as seguintes drogas perioperatórias de uso comum, quando misturado em condições simulando a administração numa infusão IV através de um adaptador Y: cloridrato de alfentanil, droperidol, citrato de fentanil, cloridrato de midazolam e citrato de sufentanil.

Quando outras drogas são administradas através da mesma agulha ou cânula que Besilato de Cisatracúrio , é recomendado que cada droga seja lavada com um volume adequado de um fluido intravenoso apropriado como, por exemplo, infusão intravenosa de solução fisiológica 0,9% (p/v).

Como Besilato de Cisatracúrio só é estável em soluções ácidas, ele não deve ser misturado na mesma seringa ou administrado simultaneamente através da mesma agulha de soluções alcalinas como, por exemplo, tiopental sódico. Besilato de Cisatracúrio não é compatível com quetorolac trometamol ou emulsão injetável de propofol.

Como acontece com outras drogas administradas por via intravenosa, quando uma veia de pequeno calibre é selecionada como local de injeção, Besilato de Cisatracúrio deve ser passado através da veia com um fluido intravenoso apropriado, como a infusão intravenosa de solução fisiológica (0,9% p/v).

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, recomenda-se o monitoramento da função neuromuscular durante a utilização de Besilato de Cisatracúrio a fim de se individualizar as doses necessárias.

Uso através de injeção IV em bolus em adultos

Intubação orotraqueal: a dose de Besilato de Cisatracúrio recomendada para intubação em adultos é 0,15 mg/kg, administrada rapidamente ao longo de cinco a dez segundos. Essa dose produz condições de boas a excelentes para a intubação orotraqueal em 120 segundos após a administração.

Doses mais altas reduzem o tempo para o início do bloqueio neuromuscular. A tabela a seguir resume o valor médio dos dados farmacodinâmicos quando uma injeção de Besilato de Cisatracúrio é administrada em doses de 0,1 a 0,4 mg/kg a pacientes adultos sadios durante anestesia por opioides (tiopental/fentanil/midazolam) ou por propofol.

*Resposta contrátil única, assim como o primeiro componente de uma sequência de quatro respostas do músculo adutor do polegar após estimulação elétrica supramáxima do nervo ulnar.

A anestesia por enflurano ou isoflurano pode prolongar a duração clinicamente eficaz de uma dose inicial de Besilato de Cisatracúrio em até 15%.

Dose de manutenção

O bloqueio neuromuscular pode ser prolongado com doses de manutenção de Besilato de Cisatracúrio . Uma dose de 0,03 mg/kg proporciona aproximadamente 20 minutos adicionais de bloqueio neuromuscular clinicamente eficaz durante anestesia por opioides ou propofol. Doses de manutenção consecutivas não resultam em prolongamento progressivo do efeito.

Recuperação espontânea

Iniciada a recuperação espontânea do bloqueio neuromuscular, a velocidade é independente da dose administrada de Besilato de Cisatracúrio . Durante anestesia por opioides ou propofol, os tempos médios de recuperação de 25% a 75% e de 5% a 95% são aproximadamente de 13 e 30 minutos, respectivamente.

Reversão

O bloqueio neuromuscular após a administração de Besilato de Cisatracúrio pode ser revertido rapidamente com doses padrão de inibidores da acetilcolinesterase. Os tempos médios para 25 a 75% de recuperação e para recuperação clínica completa (relação T4:T₁ > 0,7) são de aproximadamente dois e cinco minutos, respectivamente, após a administração do agente reversor em uma média de 13% da recuperação de T₁.

Uso através de injeção IV em bolus em crianças (2 a 12 anos de idade)

A dose inicial de Besilato de Cisatracúrio injetável recomendada para crianças com idade entre 2 e 12 anos é de 0,1 mg/kg, administrada em cinco a 10 segundos. A tabela seguinte resume os dados farmacodinâmicos médios obtidos durante anestesia por opioides. A dose de 0,1 mg/kg apresenta início de ação mais rápido, duração clinicamente eficaz mais curta e perfil mais rápido de recuperação espontânea do que em adultos sob condições anestésicas semelhantes.

Baseando-se nos dados acima, é esperado que o halotano potencialize o efeito bloqueador neuromuscular do Besilato de Cisatracúrio em aproximadamente 20%. Não há informação disponível do uso de Besilato de Cisatracúrio em crianças durante anestesia por isoflurano ou enflurano, mas pode-se esperar que estes agentes também prolonguem a duração clinicamente eficaz de uma dose de Besilato de Cisatracúrio em aproximadamente 15% a 20%.

Intubação orotraqueal

Apesar de a intubação orotraqueal não ter sido especificamente estudada nesse grupo etário, o início de ação é mais rápido do que em adultos e, portanto, a intubação também deve ser possível em dois minutos após a administração.

Manutenção

O bloqueio neuromuscular pode ser prolongado com doses de manutenção de Besilato de Cisatracúrio injetável. . Em pacientes de 2 a 12 anos de idade, uma dose de 0,02 mg/kg proporciona aproximadamente nove minutos de bloqueio neuromuscular clinicamente eficaz adicional durante anestesia por halotano. Doses de manutenção consecutivas não resultam em prolongamento progressivo do efeito.

Não há dados suficientes para se descrever recomendação específica para a dosagem de manutenção em pacientes pediátricos de 2 a 12 anos de idade durante anestesia com opioides. Entretanto, dados muito limitados, obtidos de estudos clínicos em pacientes pediátricos menores de 2 anos de idade, sugerem que a dose de manutenção de 0,03 mg/kg pode prolongar o bloqueio neuromuscular clinicamente efetivo por um período de até 25 minutos, durante anestesia com opioides.

Recuperação espontânea

A taxa de recuperação do bloqueio neuromuscular é independente da dose de Besilato de Cisatracúrio Injetável administrada. Durante anestesia por opioides ou halotano, os tempos médios de 25% a 75% e de 5% a 95% de recuperação são de aproximadamente 11 e 28 minutos, respectivamente.

Reversão

O bloqueio neuromuscular após a administração de Besilato de Cisatracúrio Injetável pode ser revertido prontamente com doses padrão de inibidores da acetilcolinesterase. Os tempos médios para 25% a 75% de recuperação e para recuperação clínica completa (relação T4:T1 > 0,7) são de, aproximadamente, dois e cinco minutos, respectivamente, após a administração do agente reversor a uma média de 13% da recuperação de T₁.

Uso através de infusão IV em adultos e crianças (2 a 12 anos de idade)

Dosagem em adultos e crianças com idade entre 2 e 12 anos

A manutenção do bloqueio neuromuscular pode ser alcançada por infusão de Besilato de Cisatracúrio injetável. Uma velocidade de infusão inicial de 3 g/kg/min (0,18 mg/kg/h) é recomendada para restaurar 89% a 99% de supressão T₁ após evidências de recuperação espontânea. Após um período inicial de estabilização do bloqueio neuromuscular, uma velocidade de 1 a 2 g/kg/min (0,06 a 0,12 mg/kg/h) deve ser adequada para manter o bloqueio nessa faixa etária na maioria dos pacientes.

A redução da velocidade de infusão em aproximadamente 40% pode ser necessária quando Besilato de Cisatracúrio injetável é administrado durante anestesia por isoflurano ou enflurano. A velocidade de infusão depende da concentração de cisatracúrio na solução de infusão, do grau de bloqueio neuromuscular desejado e do peso do paciente. A tabela seguinte fornece diretrizes para a administração de Besilato de Cisatracúrio injetável não-diluído.

Velocidade de infusão de Besilato de Cisatracúrio injetável 2 mg/mL:

A infusão contínua de velocidade constante de Besilato de Cisatracúrio injetável não está associada a aumento ou redução progressiva do efeito bloqueador neuromuscular. Após a descontinuação da infusão de Besilato de Cisatracúrio injetável, a recuperação espontânea do bloqueio neuromuscular ocorre numa velocidade comparável à da administração em bolus único.

Dosagem em idosos

Não há necessidade de ajustes de dose para pacientes idosos. Neles, Besilato de Cisatracúrio tem perfil farmacodinâmico similar ao observado em pacientes adultos jovens, mas, como acontece com outros bloqueadores neuromusculares, o produto pode ter início de ação um pouco mais lento.

Dosagem para pacientes com insuficiência renal

Não há necessidade de ajustes de dose para pacientes com insuficiência renal. Nesses pacientes, Besilato de Cisatracúrio tem perfil farmacodinâmico similar ao observado em pacientes com função renal normal, mas o produto pode ter início de ação um pouco mais lento.

Dosagem para pacientes com insuficiência hepática

Não há necessidade de ajustes de dose para pacientes com doença hepática em estágio terminal. Nesses pacientes, Besilato de Cisatracúrio tem perfil farmacodinâmico similar ao observado em pacientes com função hepática normal, mas o produto pode ter início de ação um pouco mais rápido.

Dosagem para pacientes com doença cardiovascular

Besilato de Cisatracúrio pode ser usado eficazmente para fornecer bloqueio neuromuscular em pacientes submetidos à cirurgia cardíaca. Quando administrado por injeção rápida em bolus (ao longo de cinco a 10 segundos) a pacientes adultos com doença cardiovascular grave, Besilato de Cisatracúrio não foi associado a efeitos cardiovasculares clinicamente significativos em nenhuma das doses estudadas (> 0,4 mg/kg ou oito vezes DE95). O uso de Besilato de Cisatracúrio não foi estudado em crianças submetidas à cirurgia cardíaca.

Dosagem para pacientes de unidades de terapia intensiva

Besilato de Cisatracúrio pode ser administrado por bolus e/ou infusão a pacientes adultos em unidade de terapia intensiva. Uma taxa de infusão inicial de 3 µg/kg/min (0,18 mg/kg/h) é recomendada para pacientes adultos em UTIs. Pode haver variação interpacientes ampla na necessidade de dosagem, que pode aumentar ou diminuir com o tempo. Em estudos clínicos, a velocidade de infusão média foi de 3 µg/kg/min [faixa de 0,5 a 10,2 µg/kg/min (0,03 a 0,6 mg/kg/h)].

O tempo médio para recuperação espontânea completa, após infusão de longo prazo (até seis dias) de Besilato de Cisatracúrio Injetável em pacientes em UTIs, foi de aproximadamente 50 minutos.

Velocidade de infusão de Besilato de Cisatracúrio Injetável 5 mg/mL

O perfil de recuperação após infusões de Besilato de Cisatracúrio Injetável a pacientes de UTIs é independente da duração da infusão.

Dosagem em pacientes submetidos à cirurgia cardíaca hipotérmica

Não foram realizados estudos com Besilato de Cisatracúrio Injetável em pacientes submetidos à cirurgia com hipotermia induzida (25ºC a 28ºC). Como acontece com outros bloqueadores neuromusculares, é esperado que a velocidade de infusão necessária para manter um relaxamento cirúrgico adequado nessas condições seja reduzida significativamente.