Interação Medicamentosa - Tambella

As interações medicamentosas podem ocorrer com fármacos indutores das enzimas microssomais, o que pode resultar em aumento da depuração dos hormônios sexuais e pode produzir sangramento de escape e/ou diminuição da eficácia do contraceptivo oral.

Usuárias sob tratamento com qualquer uma destas substâncias devem utilizar temporária e adicionalmente um método contraceptivo de barreira ou escolher um outro método contraceptivo. O método de barreira deve ser usado durante todo o período de tratamento com esses medicamentos, assim como nos 28 dias posteriores à descontinuação do tratamento.

Substâncias que aumentam a depuração dos COCs (diminuição da eficácia dos COCs por indução enzimática)

Fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina e também possivelmente oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e produtos contendo Erva de São João.

O efeito da rifampicina, indutor do citocromo CYP 3A4, foi estudado em mulheres saudáveis pós-menopáusicas. A coadministração de rifampicina com comprimidos contendo valerato de Dienogeste + Valerato de Estradiol levaram a diminuições significativas das concentrações no estado de equilíbrio e exposições sistêmicas ao dienogeste e ao estradiol. A exposição sistêmica ao dienogeste e ao estradiol no estado de equilíbrio, medida pela ASC (Área sob a Curva 0 - 24h) foram reduzidas em 83% e 44%, respectivamente.

Substâncias com efeito variável na depuração dos COCs

Quando coadministrados com COCs, muitos inibidores das HIV/HCV proteases e inibidores não-nucleosídios da transcriptase reversa podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênios e progestógenos. Essas alterações podem ser clinicamente relevantes em alguns casos.

Substâncias que reduzem a depuração dos COCs (inibidores enzimáticos)

O dienogeste é um subtrato do citocromo P450 (CYP) 3A4.

Inibidores potentes e moderados do CYP3A4, tais como antifúngicos azólicos (p. ex. itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamil, macrolídeos (p. ex. claritromicina, eritromicina), diltiazem.

Em um estudo investigativo sobre o efeito de inibidores do CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina), os níveis plasmáticos de dienogeste e estradiol no estado de equilíbrio estavam aumentados. A coadministração com o potente inibidor cetoconazol resultou em um aumento de 2,86 vezes da ASC (0 – 24h) no estado de equilíbrio para o dienogeste e de 1,57 vezes para o estradiol.

Quando coadministrado com o inibidor moderado eritromicina, a ASC (0 - 24h) do dienogeste e estradiol no estado de equilíbrio foram aumentados em 1,62 vezes e 1,33 vezes, respectivamente.

Efeitos de Dienogeste + Valerato de Estradiol sobre outras substâncias medicinais

Contraceptivos orais podem interferir no metabolismo de outros fármacos. Desta forma, as concentrações plasmática e tecidual podem aumentar ou diminuir (p.ex., lamotrigina). Entretanto, baseados nos dados in vitro, é pouco provável que ocorra inibição das enzimas CYP por Dienogeste + Valerato de Estradiol em doses terapêuticas.

Outras formas de interação

Exames laboratoriais

O uso de esteroides presentes nos contraceptivos hormonais pode influenciar os resultados de certos exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos das funções hepática, tireoidiana, adrenal e renal; níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), por exemplo, globulina de ligação a corticosteroides e frações lipídicas/lipoproteicas; parâmetros do metabolismo de carboidratos e parâmetros da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro do intervalo laboratorial considerado normal.

Baseado em estudos epidemiológicos não há indicação de qualquer interação clinicamente relevante entre álcool e contraceptivo.

Deve-se avaliar também as informações contidas na bula do medicamento utilizado concomitantemente a fim de identificar interações em potencial.