Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Tagamet?
Resultados de Eficácia
Cimetidina demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses diárias de 400 mg por oito semanas. Nas formas grau I da esofagite péptica, a dose de 800 mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72 a 92%.
Referências Bibliográficas
ZATERKA, S. e al. Very-low dose antacid in treatment of duodenal ulcer. Comparison with cimetidine. Dig Dis Sci, 36(10): 1377- 1383, 1991.
TYTGAT, GN. Efficacy of different doses of cimetidine in the treatment of reflux esophagitis. A review of three large, double-blind, controlled trials. Gastroenterology, 99 (3): 629-634, 1990.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Cimetidina contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N’-metil-N”- [2-[ [(5-metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina nos receptores H2 das células parietais.
Cimetidina é o primeiro da classe de agentes farmacológicos chamada antagonistas dos receptores H2 da histamina.
Cimetidina inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume quanto a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depende da dose e da concentração sérica da droga. Cimetidina não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como consequência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. Cimetidina não influencia os níveis séricos de gastrina. Além de seu efeito antissecretor, Cimetidina é dotado de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa gástrica. A suspensão da terapia com Cimetidina não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. Cimetidina não possui propriedades colinérgicas nem anticolinérgicas e, assim, não interfere na motilidade gastrintestinal.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, Cimetidina é absorvido no intestino de forma rápida e eficiente. Cerca de 70% da dose oral é aproveitada, sendo o pico de concentração sérica alcançado entre 60 e 90 minutos, guardando correlação com a dose empregada.
Ao contrário de outros antagonistas H2, a biodisponibilidade de Cimetidina é muito uniforme. Cimetidina reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas do pH intragástrico. A meia vida de Cimetidina é de, aproximadamente, duas horas, e sua principal via de eliminação é a urina, através da qual 60% a 70% de Cimetidina são excretados de forma inalterada.