Ação da Substância - Septanest

Resultados de Eficácia

Foram realizados inúmeros estudos clínicos com a articaína para avaliar a eficácia em produzir anestesia e a segurança no uso, dentre os quais destacam-se:

• Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D: Safety of articaine: a new amide local anesthetic, J Am Dent Assoc 132:177-185, 2001.
• Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D: Articaine hydrochloride in pediatric dentistry: safety and efficacy of a new amide-type local anesthetic, Pediatric Dent 22:307-311, 2000.
• Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D: Efficacy of articaine: a new amide local anesthetic, J Am Dent Assoc 131:535-642, 2000.
• Knoll-Kohler E, Rupprecht S: Articaine for local anaesthesia in destistry: a lidocaine controlled double blind cross-over, Eur J Pain 13:59-63, 1992.
• Schulze-Husmann M: Experimental evaluation of the new local anesthetic Ultracaine (articaine HCl) in dental practice, doctoral dissertation, Bonn, 1974, University of Bonn.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Articaína

Classificação: Amida.
Sinônimos: Carticaína.
Fórmula química: Cloridrato de 3-N-propilamino-propionilamino-2-carbometoxi-4-metil-tiofeno.

Potência

1,5 vez a potência da lidocaína.

Toxicidade

Semelhante à da lidocaína e procaína.

Modo de ação

O cloridrato de articaína estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local. Ele possui muitas das propriedades físico-químicas de outros anestésicos locais, exceto pela porção aromática e pelo grau de ligação protéica. Este produto fornece duração de anestesia pulpar entre 60 e 75 minutos e de tecidos moles entre 180 e 360 minutos. Afirma-se que a articaína é capaz de se difundir através dos tecidos moles e rígidos com maior confiabilidade do que outros anestésicos locais. De fato, clinicamente afirma-se que uma infiltração de articaína na superfície vestibular na maxila possa ocasionalmente conferir anestesia dos tecidos moles palatinos, dispensando a necessidade de infiltração palatina, que pode ser traumática.

Absorção

Após injeção por via submucosa de uma solução de articaína contendo epinefrina, a articaína alcança o pico de concentração sanguínea cerca de 25 minutos após a injeção única e 48 minutos após a injeção de 3 doses. Os níveis plasmáticos máximos de articaína alcançados após as doses de 68 mg e 204 mg são de 385 e 900 ng/mL, respectivamente.

Distribuição

Aproximadamente 60 a 80% do cloridrato de articaína liga-se à albumina humana plasmática e gama-globulinas na temperatura de 37ºC in vitro. Estudos in vitro mostram que 5-10% da articaína é metabolizada pela isoenzima P450 do sistema microssomal hepático em humanos.

Metabolismo

A articaína é o único anestésico local do tipo amida que contém um grupamento tiofeno.

Além do mais, o cloridrato de articaína é o único anestésico local do tipo amida amplamente usado que também contém um grupamento éster, o que faz com que sua biotransformação ocorra tanto no plasma (hidrólise pela esterase plasmática) quanto no fígado (enzimas microssomais hepáticas). A degradação da articaína é iniciada pela hidrólise dos grupos carboxílicos e ésteres, o que libera ácido carboxílico. Seu metabólito principal, o ácido articaínico, é farmacologicamente inativo e sofre biotransformação adicional em ácido glucoride articaínico. Estudos in vitro mostram que a isoenzima P450 do sistema microssomal hepático em humanos metaboliza aproximadamente 5 a 10% da articaína disponível com conversão aproximadamente quantitativa em ácido articaínico.

Metabólitos adicionais têm sido demonstrados em estudos em animais. A partir desse ponto, a reação pode seguir várias vias:

• Clivagem do ácido carboxílico, formação de um grupo aminoácido por ciclização interna e oxidação.

Excreção

A articaína é excretada pelos rins, sendo aproximadamente de 5 a 10% na forma inalterada e aproximadamente 90% na forma de metabólitos. 53 a 57% da dose administrada é eliminada nas primeiras 24 horas após a administração submucosa.

Propriedades Vasodilatadoras

A articaína apresenta um efeito vasodilatador equivalente ao da lidocaína.

Início da Ação

Por infiltração, de 1 a 2 minutos e por bloqueio mandibular, de 2 a 2 ½ minutos.

Meia-vida

½ hora.

Epinefrina

Sinônimo: Adrenalina.

É uma amina simpatomimética, sendo reconhecida quimicamente como álcool 3,4-dihidroxi (metilamino) metil benzílico. Atua nos receptores alfa e beta adrenérgicos, predominando os efeitos beta. Tem sido usada em concentrações mínimas que diminuem a absorção do anestésico na circulação e permitem o efeito anestésico prolongado, necessário para longas cirurgias e/ou quando ocorre um sangramento importante.