Ação da Substância - Parenzyme Tetraciclina

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O Cloridrato de Tetraciclina pertence à classe das tetraciclinas, agentes bacteriostáticos de largo espectro, que agem inibindo a síntese proteica de bactérias sensíveis, bloqueando a ligação do RNA transportador ao RNA mensageiro do complexo ribossômico 30S desses micro-organismos.

O Cloridrato de Tetraciclina atua sobre bactérias Gram-positivas (aeróbicas e anaeróbicas), Gram-negativas, protozoários, micoplasma, clamídias, ricketsias e espiroquetas.

São micro-organismos sensíveis à tetraciclina:

• Actinomyces; Chlamidia; Mycoplasma sp.; Ureaplasma urealytcum, Ricketsias incluindo Coxiella burnetti e espiroquetas, incluindo Borrelia, Leptospira e Treponema sp.;

Gram-negativos aeróbicos

• Bordetella pertussis, Brucella sp.; Calymmato bacterium granulomatis, Campylobacter sp., algumas enterobactérias como Yersinia pestis, Francisella tularensis, Haemophillus, Neisseria, Pasterurella, Pseudomonas mallei e Víbrio sp.

Gram-positivos aeróbicos

• Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, vários estafilococos e estreptococos. Organismos anaeróbicos incluem Bacteroides, Fusobacterium e Clostridium sp.

Alguns protozoários também são sensíveis, incluindo o Plasmodium falciparum.

Farmacocinética

Aproximadamente 75% da dose oral de Cloridrato de Tetraciclina é absorvida através do trato gastrintestinal.

A presença de íons de cálcio e de outros íons metálicos diminui a absorção da tetraciclina.

O Cloridrato de Tetraciclina distribui-se amplamente pelo organismo e atinge a maioria dos fluidos corpóreos, incluindo bile, secreções sinusais, secreção pleural, líquido ascítico, sinovial e gengival; concentrações no líquido cefalorraquidiano são variáveis e podem atingir 10 a 25 % da concentração plasmática. Concentrações no líquido gengival crevicular podem chegar de 3 a 7 vezes a concentração sérica. O Cloridrato de Tetraciclina pode acumular-se nos ossos, fígado, baço, tumores e dente; atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.

O Cloridrato de Tetraciclina apresenta taxa de ligação proteica de 65% e praticamente não sofre biotransformação; possui meia vida de 6 a 11 horas.

Após a ingestão de dose única oral de 500 mg de Cloridrato de Tetraciclina, o tempo para atingir a concentração máxima varia entre 1 e 2 horas. Quando se administra continuamente doses adequadas a cada 6 horas, as concentrações plasmáticas são alcançadas após 2 dias.

A concentração terapêutica sérica é de 4 mcg/mL nos micro-organismos suscetíveis ao Cloridrato de Tetraciclina. A duração da ação é em geral de 6 a 8 horas.

O Cloridrato de Tetraciclina é excretado de forma inalterada, aproximadamente 70% por via renal; além desta, existe a eliminação fecal, via biliar e gastrintestinal, ou por baixa absorção de tetraciclina no intestino. As tetraciclinas também são removidas lentamente por hemodiálise. Diálise peritonial não remove tetraciclinas efetivamente.