Ação da Substância - Nevanac UNO

Resultados de Eficácia

Suspensão oftálmica 1 mg/mL

Em dois estudos clínicos duplo-cegos e randomizados, nos quais os pacientes foram tratados 3 vezes por dia, começando o tratamento no dia anterior a cirurgia de catarata e continuando no dia da cirurgia e pelas 2 primeiras semanas após o período pós-operatório, Nepafenaco demonstrou eficácia clínica quando comparado ao seu placebo no tratamento da inflamação pós-operatória. Os pacientes tratados com a Nepafenaco foram menos propensos a apresentarem dor ocular e sinais mensuráveis de inflamação (células e “flare”) no período anterior ao pós-operatório e até o final do tratamento, quando comparado com os pacientes tratados com o placebo. Em relação a dor ocular, em ambos os estudos uma porcentagem significativamente maior de pacientes (aproximadamente 80%) do grupo tratado com Nepafenaco não reportou dor ocular no dia seguinte após a cirurgia de catarata (Dia 1), em comparação aos pacientes do grupo tratado com placebo (aproximadamente 50%). Os resultados de estudos clínicos indicaram que a Nepafenaco não possui efeito significativo sobre a pressão intraocular, entretanto, alterações na pressão intraocular podem ocorrer após a cirurgia de catarata.

Suspensão oftálmica 3 mg/mL

Em dois estudos clínicos duplo-cegos e randomizados, Nepafenaco, administrado uma vez ao dia, demonstrou ser superior ao placebo e tão efetivo quanto Nepafenaco, administrado 3 vezes ao dia, no tratamento da dor e da inflamação associada à cirurgia de catarata. Os estudos mostraram que o com o uso de Nepafenaco o grau de resolução da inflamação foi de aproximadamente 70% e do alivio da dor de aproximadamente 90% Nepafenaco demonstrou ser efetivo no alívio da dor e inflamação pós-operatória em todas as consultas do paciente, incluindo o dia após a cirurgia de catarata.

Características Farmacológicas

Nepafenaco é uma pró-droga anti-inflamatória não-esteroide de uso tópico oftálmico.

Exclusivo Suspensão oftálmica 1 mg/mL: Possui um pH e uma osmolalidade de aproximadamente 7,4 e 305 mOsm/kg, respectivamente.

Exclusivo Suspensão oftálmica 3 mg/mL: Possui um pH e uma osmolaridade de aproximadamente 6.8 e 300 mOsm/kg, respectivamente.

Propriedades farmacodinâmicas

Suspensão oftálmica 1 mg/mL

Contém Nepafenaco (0,1%), um anti-inflamatório não-esteroidal e pró-droga analgésica. Após aplicação tópica ocular, o Nepafenaco penetra a córnea e é convertido pelas hidrolases do tecido ocular a anfenaco, uma droga anti-inflamatória não-esteroidal. O anfenaco inibe a ação da prostaglandina H sintetase (ciclooxigenase), uma enzima requerida para a produção da prostaglandina.

Suspensão oftálmica 3 mg/mL

O Nepafenaco é um pró-fármaco do anfenaco, um potente fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE) indicado para a prevenção e tratamento da dor e da inflamação associada com a cirurgia de catarata.

Após a administração tópica ocular, o Nepafenaco penetra na córnea e sofre hidrólise pela hidrolase do tecido ocular para formar o anfenaco que é mais potente que o Nepafenaco na inibição das atividades funcionais da ciclooxigenase, uma enzima requerida para a produção de prostaglandina.

Propriedades farmacocinéticas

Suspensão oftálmica 3 mg/mL

Interação medicamentosa

O Nepafenaco em concentrações de até 300 ng/mL não inibiu o metabolismo in vitro de 6 marcadores específicos de substratos das isoenzimas do citocromo P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Portanto, interações medicamentosas, envolvendo o metabolismo mediado pelo citocromo P450 de drogas administradas concomitantemente são improváveis. Interações medicamentosas mediadas por ligações com proteínas também são improváveis. Os dados obtidos de indivíduos saudáveis não indicam diferenças clinicamente relevantes ou significativas relacionadas ao sexo, no estado de equilíbrio farmacocinético do anfenaco, após doses de 3 vezes por dia do Nepafenaco. Concentrações plasmáticas baixas, mas quantificáveis de Nepafenaco e anfenaco foram observadas na maioria dos indivíduos, 2 e 3 horas pós dose, respectivamente, após dose tópica ocular bilateral de 3 vezes por dia da suspensão oftálmica de Nepafenaco 0,1%. As concentrações máximas (Cmax) do estado de equilíbrio para o Nepafenaco e para o anfenaco foram 0,310 +- 0,104 ng/mL e 0,422 +- 0,121 ng/mL, respectivamente, após administração ocular.

Suspensão oftálmica 3 mg/mL

Após a administração tópica ocular bilateral de 01 gota de Nepafenaco, uma vez ao dia, as concentrações plasmáticas de Nepafenaco e anfenaco foram medidas em um tempo médio de 0.5 e 0.75 horas, nos dias 01 e 04, respectivamente. As concentrações de Nepafenaco e anfenaco obtidas no estado estacionário foram de 0.847± 0.269ng/mL e 1.1 3± 0.491 ng/mL, respectivamente. O Nepafenaco em concentrações de até 3000 ng/ml e o anfenaco em concentrações de até 1000ng/mL não inibiram o metabolismo in vitro de 6 marcadores específicos de substratos das isoenzimas do citocromo P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Portanto, interações medicamentosas, envolvendo o metabolismo mediado pelo citocromo P450 de drogas administradas concomitantemente são improváveis. Os dados obtidos de indivíduos saudáveis não indicam diferenças clinicamente relevantes ou significativas relacionadas ao sexo, no estado de equilíbrio farmacocinético do anfenaco, após doses de uma vez ao dia do Nepafenaco Suspensão Oftálmica.