Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Nalbli?
Resultados de Eficácia
Nalbufina apresenta alívio prolongado da dor no pós-operatório, com potente ação analgésica nos casos da dor aguda; boa sedação e com menos alteração cardiovascular em pacientes submetidos à revascularização do miocárdio e troca de válvula.
Referência:
Lake CL, Duckworth EN, DiFazio CA, Durbin CG, Magruder MR. Cardiovascular Effects of Nalbuphine in Patients with Coronary or Valvular Heart Disease. Anesthesiology 1982; 57: 498-503.
Estudo com 15 pacientes com infarto agudo do miocárdio. Um grupo (8 pacientes) fez uso de nalbufina e outro grupo (7 pacientes) fez uso de morfina. Nos parâmetros respiratórios e hemodinâmico analisados em relação à manutenção do equilíbrio entre a oferta e demanda de oxigênio no coração infartado, o autor conclui que os resultados apresentados foram significativos (p < 0,05) a favor da nalbufina, e que esta pode ser utilizada para controle da dor em pacientes com IAM. O estudo também mostrou baixa incidência de náuseas e vômitos.
Referência:
Lee G, Low RI, Amsterdam EA, DeMaria AN, Huber PW, Mason DT. Hemodynamic effects of morphine and nalbuphine in acute myocardial infarction. Clin Pharmacol Ther 1981; 29:5: 576-581.
Nalbufina, morfina e petidina, foram comparadas quanto à analgesia intravenosa durante as primeiras 24 horas após a colecistectomia. Os resultados na avaliação da analgesia não mostraram significância entre o grupo da morfina e nalbufina, e a nalbufina mostrou-se útil em analgesia pós-operatória, mais seguro e tão eficaz quanto a morfina.
Referência:
Bahar M, Rosen M, Vickers MD. Self-administered nalbuphine, morphine and pethidine. Comparison, by intravenous route, following cholecystectomy. Anaesthesia 1985;40: 529-532.
Estudo realizado com morfina e nalbufina em doses equipotentes para alívio da dor no intra e pós-operatório em histerectomia abdominal total. O grupo da morfina apresentou elevação da pressão arterial e frequência cardíaca 20% acima dos valores basais, enquanto a nalbufina se manteve dentro do limite de 20%. Nalbufina proporcionou melhor estabilidade hemodinâmica e melhor analgesia.
Referência:
Minai FN, Khan FA. A Comparison of Morphine and Nalbuphine for Intraoperative and Postoperative Analgesia. J Pak Med Assoc 2003;53:9:391-396.
Características Farmacológicas
Cloridrato de Nalbufina é um analgésico opioide sintético, agonista-antagonista, da série do fenantreno. É quimicamente relacionado com a naloxona, amplamente utilizada como antagonista de opioides e com a oximorfona, um potente analgésico opioide.
Cloridrato de Nalbufina é um analgésico potente. Sua potência analgésica é equivalente à da morfina [10 mg de Cloridrato de Nalbufina equivalem a 8 -10 mg de sulfato de morfina]. Estudos mostraram que Cloridrato de Nalbufina liga-se aos receptores mu, kappa e delta, mas não aos receptores sigma. Cloridrato de Nalbufina é um analgésico que atua principalmente como agonista de receptores kappa e antagonista parcial de receptores mu.
O início de ação de Cloridrato de Nalbufina ocorre 2 a 3 minutos após administração intravenosa e em menos de 15 minutos após administração subcutânea ou intramuscular.
A meia-vida plasmática da nalbufina é de 5 horas e estudos clínicos relataram a duração de atividade analgésica entre 3 a 6 horas.
A potência da atividade antagonista opioide do Cloridrato de Nalbufina é equivalente a 1/4 da potência da nalorfina e a 10 vezes a potência da pentazocina.
Cloridrato de Nalbufina pode produzir o mesmo grau de depressão respiratória que doses equianalgésicas de morfina. Entretanto, Cloridrato de Nalbufina produz um efeito teto tal que, mesmo doses maiores que 30 mg não produzem um grau maior de depressão respiratória.
Cloridrato de Nalbufina apresenta atividade antagonista opioide potente em doses iguais ou menores que sua dose analgésica. Quando administrado após ou concomitantemente a analgésicos opioides mu agonistas (morfina, oximorfona, fentanil), Cloridrato de Nalbufina pode reverter parcialmente ou bloquear a depressão respiratória opioide-induzida. Cloridrato de Nalbufina pode precipitar crise de abstinência a pacientes dependentes de fármacos opioides. Cloridrato de Nalbufina deve ser prescrito com cautela a pacientes que receberam doses regulares de analgésicos opioides.