Ação da Substância - Mepiadre

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos têm avaliado e comprovado a capacidade dos anestésicos de bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico¹ e sua eficácia no controle da dor quando associados a diferentes vasoconstritores²

Referências:

1Friedman PM and others: Comparative study of the efficacy of four topical anesthetics, Dermatol Surg 25:12, 1999/Buckley, J.A.; Ciancio, S.G.; Mc Mullen, J.A.: Efficacy of epinephrine concentration in local anesthesia during periodontal surgery, J. Periodontol 55:653-657, 1984/Covino BG: Clinical Pharmacology of local anesthetic agents. In Cousins MJ, Bridenbaugh PO, editors: Neural blockade in clinical anesthesia and management of pain, ed 2, Philadelphia, 1988, JB Lippincott.
2Jacob, W.: Local anaesthesia and vasoconstrictive additional components, Newslett Int Fed Dent Anesthesiol Soc 2(1):3, 1989/Bennett, C.R.: Monheim's local anesthesia and pain control in dental practice, ed 7, St. Louis, 1983, Mosby-Year Book.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Mepivacaína

• Classificação: Amida.
• Fórmula química: Cloridrato de 1-metil-2´,6´-pipecoloxilidida.
• Potência: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).
• Toxicidade: 1,5 a 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Absorção

Completa, após a administração intravenosa. Seu grau de absorção depende de vários fatores como o local da injeção e a presença ou ausência de um agente vasoconstritor.

Modo de ação

O cloridrato de mepivacaína estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local.

Metabolismo

Devido à estrutura amídica, a mepivacaína não é metabolizada pelas esterases plasmáticas. O fígado é o principal local de metabolização, a qual ocorre pela ação de oxidases microssomais de função fixa, com mais de 50% da dose administrada sendo excretada na bile na forma de metabólitos. A hidroxilação e a N-desmetilação desempenham importantes funções no metabolismo da mepivacaína.

Excreção

O cloridrato de mepivacaína é excretado pelos rins, sendo aproximadamente de 1 a 16% da dose na forma inalterada. A maioria da dose administrada e seus metabólitos são eliminados em um intervalo de 30 horas.

Epinefrina

• Sinônimo: Adrenalina.

É uma amina simpaticomimética, sendo quimicamente conhecida como álcool 3,4-dihidroxi (metilamino) metil benzílico. Atua nos receptores alfa e beta adrenérgicos, predominando os efeitos beta. Tem sido usada em concentrações mínimas que permitem um efeito anestésico prolongado necessário para longas cirurgias e/ou quando ocorre um sangramento importante.