Ação da Substância - Mefloquina - Comando do Exército

Resultados de Eficácia

O uso da mefloquina é recomendado no Guia Prático de Tratamento da Malária no Brasil, do Ministério da Saúde.

Características Farmacológicas

A mefloquina é um antimalárico pertencente à classe das aminoquinolinas com atividade esquizonticidas sanguínea, o qual atua por complexação com os grupamentos Fe(II)-protoporfirínico das macromoléculas de grupo heme durante a sua dimerização a hemozoína, durante a etapa de detoxificação do ciclo eritrocítico do plasmódio.

A mefloquina não possui atividade contra formas hepáticas do parasita (hipnozoítos) e tão pouco contra formas sexuadas do mesmo (gametócitos), sendo utilizada unicamente no ciclo eritrocítico do parasita.

É bem absorvida, sendo a absorção favorecida pela presença de alimentos, provavelmente, devido à ampla circulação enterogástrica e enteroepática. Os níveis plasmáticos da mefloquina aumentam de forma bifásica até sua concentração máxima (aproximadamente 17 horas). O fármaco é amplamente distribuído, tem alta ligação às proteínas plasmáticas (98%), sendo lentamente eliminado com meia-vida terminal de cerca de 20 dias.

A biotransformação da mefloquina não foi bem demonstrada em humanos, embora vários metabólitos sejam formados. Os níveis plasmáticos do ácido de mefloquina 4- carboxil inativo ultrapassam os da própria mefloquina e caem em uma velocidade semelhante. Em humanos, a excreção ocorre principalmente pela via fecal; apenas 10% da mefloquina aparecem inalterados na urina, o que é coerente com as evidências de que a mefloquina sofre excreção biliar e ampla circulação enteroepática em animais.

Os enantiômeros (+) e (-) da mefloquina exibem características farmacocinéticas muito diferentes relacionadas com sua biodisposição. No entanto, alterações na farmacocinética racêmica da mefloquina que podem ocorrer como resultado de envelhecimento, etnia, gestação e da enfermidade pela malária não alteram significativamente os esquemas posológicos.