Ação da Substância - Eaca Balsâmico

Resultados de Eficácia

Em estudo duplo-cego, randomizado, placebo-controlado, realizado com pacientes portadores de infecções das vias aéreas (IVAs) e voluntários sadios (n tratados = 40 e n controles = 14), para avaliação da eficácia da guaifenesina, foi observada não só a facilitação da expectoração de muco mais fluido, como a redução da tosse, entre os portadores de IVAs. O autor concluiu que a ação antitussígena da guaifenesina pode ser consequente às ações expectorante/fluidificante, uma vez que a redução da viscosidade do muco facilita a ação mucociliar, a eficácia da tosse e o aumento da eliminação do muco, reduzindo a frequência da tosse.

E, ainda, que pode haver também outra ação, sinérgica a esta, uma vez que estes pacientes já apresentariam uma hiperexcitabilidade dos receptores do reflexo da tosse, em função da própria IVAs, e a proteção exercida pelo muco mais abundante e menos viscoso, formando uma barreira sobre os receptores, reduziria a irritação destes.

Em estudo clínico aberto, o ácido épsilon-aminocapróico foi administrado a pacientes portadores de bronquite asmática exacerbada por alergia (n = 15) e a pacientes apresentando urticária (n = 20). Foi observado que 73% dos pacientes asmáticos apresentaram melhora, com redução da duração e intensidade da dispneia, aumento do intervalo entre as crises (durante os 14 dias de tratamento) e melhora dos índices ventilatórios, e 85% daqueles com urticária apresentaram melhora significativa.

Foi observada, em estudo clínico aberto, com pacientes submetidos à cirurgia cardíaca (n= 60) e aos quais foi administrado ácido épsilon-aminocapróico, inibição da secreção das interleucinas 6 e 8 (IL6 e IL8), resultando na redução do processo inflamatório presente nessas cirurgias.

Em estudo clínico aberto, Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio ou outros medicamentos expectorantes/fluidificantes foram utilizados como terapia coadjuvante, no tratamento de crianças (n = 100) portadores de IVAs de etiologias variadas. Foi observada melhora clínica significativa no grupo-Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio, quando comparado ao grupo-controle.

Características Farmacológicas

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio reúne em sua fórmula a guaifenesina, o cloreto de amônio, o benzoato de sódio e o ácido épsilon-aminocaproico, cujas propriedades farmacológicas e terapêuticas conferem a esta associação medicamentosa atividades fluidificante, expectorante, anti-inflamatória e antisséptica, nas vias respiratórias, facilitando a eliminação do muco, sem suprimir o reflexo central da tosse, reduzindo a resposta inflamatória.

Farmacodinâmica

A guaifenesina, éter gliceril-guaiacólico ou guaicolato de glicerila, um dos constituintes da resina de guáiaco, extraída do Guajacum officinalis L., atua sobre os receptores vagais gástricos, que produzem reflexos eferentes parassimpáticos sobre as glândulas mucosas brônquicas, promovendo a exocitose de maior quantidade de muco menos viscoso. Sua ação antitussígena provavelmente seja consequente à ação expectorante, uma vez que a redução da viscosidade do muco facilita a ação mucociliar, a eficácia da tosse e o aumento da eliminação do muco, reduzindo a frequência da tosse.

O cloreto de amônio atua, também, por estímulo vagal e pode atuar, ainda, diretamente na mucosa brônquica, reduzindo a viscosidade do muco através de mecanismo osmótico. Além destas ações, o cloreto de amônio estimula a atividade mucociliar, aumentando a frequência e a amplitude dos batimentos ciliares e a velocidade de transporte do muco, possibilitando uma eliminação mais rápida e eficaz da secreção traqueobrônquica.

O benzoato de sódio além de apresentar ação fluidificante por estímulo vagal, também atua como antisséptico das vias aéreas. Embora não apresente grande potencial antimicrobiano, auxilia na profilaxia de determinados agentes.

O ácido épsilon-aminocapróico inibe a clivagem proteolítica de precursores inativos de substâncias quimiotáticas e vasoativas, impedindo que estes atinjam suas formas biologicamente ativas e, por inibição da plasmina, também inibe a ativação da fração C3 do Sistema Complemento, auxiliando, desta forma, na redução das respostas inflamatórias e alérgicas.

Farmacocinética

A guaifenesina é absorvida no trato gastrintestinal, metabolizada no fígado e eliminada, em 4 a 6 horas, pela via renal. Apresenta uma meia-vida de 1 hora e o principal metabólito eliminado na urina é o ácido beta-(2- metoxifenoxi)-láctico.

O cloreto de amônio, quando administrado pela via oral, é totalmente absorvido e amplamente distribuído no organismo. O íon amônio é convertido em ureia, no fígado, liberando hidrogênio e cloro, os quais são utilizados em outras reações metabólicas.

Após a administração oral, o benzoato de sódio é absorvido no tato gastrintestinal e metabolizado no fígado, principalmente por conjugação com a glicina, formando o ácido hipúrico, o qual é rapidamente excretado pela via urinária. Em função do seu rápido metabolismo e excreção, não é provável o seu acúmulo no organismo.

O ácido épsilon- aminocapróico é rapidamente absorvido a partir do trato gastrointestinal e amplamente distribuído, atravessando, inclusive, a barreira placentária. Duas horas após a administração, pela via oral, de uma dose terapêutica, observa-se concentração sérica de 200 μg/mL e a maior fração da dose administrada é eliminada “in natura”, na urina, dentro de um período de 12 horas.

Sua meia-vida de eliminação (T1/2β) é de, aproximadamente, 2 horas.