Ação da Substância - Drusolol

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos compararam o efeito redutor da pressão intraocular (PIO) da combinação dorzolamida + timolol (2x/dia) com monoterapias. A combinação mostrou maior redução da PIO que cada componente isolado e efeito equivalente ao uso concomitante dos dois fármacos.

Comparação com tratamento combinado

Após 3 meses, pacientes que usaram a combinação apresentaram redução equivalente àqueles que usaram dorzolamida e timolol separadamente.

Redução média adicional da PIO:

Tabela 1: Redução em mmHg (% de redução)

^†Pacientes com PIO ≥ 22 mmHg no início.

Comparação com monoterapia

A combinação mostrou redução superior às monoterapias após 3 meses em pacientes sem tratamento prévio.

Tabela 2: Redução média da PIO em mmHg (% de redução)

^†Pacientes com PIO ≥ 24 mmHg no início.

Estudos de longo prazo

Estudos de até 12 meses mostraram que o efeito redutor da PIO se mantém com uso prolongado.

Referências bibliográficas:

^1. Boyle JE et al. Ophthalmology 1998;105(10):1945-51.
^2. Clineschmidt CM et al. Ophthalmology 1998;105(10):1952-9.
^3. Hutzelmann J et al. Br J Ophthalmol 1998;82:1249-53.
^4. Strohmaier K et al. Ophthalmology 1998;105(10):1936-44.

Características Farmacológicas

Drusolol é a primeira combinação tópica de inibidor da anidrase carbônica e betabloqueador.

Mecanismo de ação

Dorzolamida reduz a produção do humor aquoso. Timolol diminui a pressão intraocular por bloqueio beta-adrenérgico. A combinação potencializa o efeito redutor da PIO.

Após aplicação, reduz a pressão intraocular sem causar efeitos adversos típicos de mióticos (como visão noturna prejudicada).

Farmacocinética

Dorzolamida

Administração tópica permite ação direta com menor exposição sistêmica. Acumula-se nas hemácias e é eliminada principalmente pela urina.

Timolol

Após aplicação tópica, concentrações plasmáticas máximas foram de 0,46 ng/mL.