Como Drospirenona + Etinilestradiol Biosintética - Aché funciona?

Resultados de Eficácia


Pílulas combinadas previnem gravidez. Com uso perfeito, falha anual é ~1%. Falhas aumentam com esquecimentos, vômito/diarreia ou interações medicamentosas.

Estudos para contracepção

Em estudo de 1 ano com 1.027 mulheres (17-36 anos), taxa de gravidez foi 1,41% ao ano.

Estudos para acne

Dois estudos com 889 mulheres mostraram redução significativa de espinhas inflamatórias e não-inflamadas após 6 meses de uso.

Como age no organismo


Mecanismo de ação

Previne gravidez principalmente por bloquear a ovulação e alterar o muco cervical. Regime de 24 dias oferece maior supressão ovariana que 21 dias.

Risco de coágulos venosos é 2-3 vezes maior que em não usuárias, mas menor que na gravidez. Estudos comparando com pílulas de levonorgestrel mostraram risco similar.

Benefícios adicionais: regula ciclo menstrual, reduz cólicas e sangramento intenso. Drospirenona ajuda contra retenção líquida e sintomas de TPM, além de melhorar acne e pele oleosa.

Farmacocinética

Drospirenona

Absorção: Rápida e quase completa após ingestão oral. Pico em 1-2h. Alimentos não afetam absorção.
Distribuição: Liga-se à albumina. Meia-vida terminal ~27h.
Metabolismo: Extenso, principalmente sem envolvimento do citocromo P450.
Eliminação: Metabolizada, excretada em fezes e urina.
Equilíbrio: Concentração máxima atinge-se após 7-14 dias de uso.

Etinilestradiol

Absorção: Rápida. Pico em 1-2h. Biodisponibilidade ~60%. Alimentos podem reduzir absorção em algumas pessoas.
Distribuição: Liga-se à albumina. Meia-vida ~24h.
Metabolismo: Sofre metabolismo de primeira passagem no fígado/intestino.
Eliminação: Metabólitos excretados na urina e bile.
Equilíbrio: Atingido na segunda metade do ciclo.