Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o paracetamol (substância ativa) funciona?
Resultados de Eficácia
Comprimido Efervescente
Dor de garganta
Estudo com 120 pacientes mostrou que dose única de 1000 mg alivia dor de garganta por 6 horas, superior ao placebo (Schachtel 1988).
Dor de cabeça
Três estudos demonstraram eficácia significativa de paracetamol 1g contra dor de cabeça tensional comparado a placebo (Peters 1983, Schachtel 1997, Migliardi 1994).
Dor muscular
Estudo em pacientes com resfriado mostrou superioridade do paracetamol combinado sobre placebo no alívio de dores musculares (Loose 2004).
Enxaqueca
Paracetamol 1000mg foi significativamente superior a placebo no alívio de enxaqueca após 2 horas (Lipton 2000). Outro estudo mostrou eficácia similar à diidroergotamina (Hoernecke 1993).
Cólica menstrual
Dois estudos controlados comprovaram eficácia do paracetamol contra cólicas menstruais (Milsom 2002, Pendergrass 1985).
Dor de dente
Seis estudos em dor dental pós-operatória demonstraram superioridade do paracetamol 1000mg sobre placebo (Cooper 1989, Kiersch 1994, Quiding 1984, Mehlisch 1990, Korberly 1980, Moller 2000).
Osteoartrite
Meta-análise confirmou eficácia significativa contra dor por osteoartrite (Zhang 2004).
Febre
Estudos em adultos e crianças comprovaram ação antipirética por até 6 horas (Bachert 2005, Vargas 1994, Walson 1992, McIntyre 1996).
Comprimido Revestido / Pó para Preparação
Estudo controlado demonstrou atividade antipirética superior do paracetamol versus comparador em modelo de febre induzida.1
Estudo em cirurgia dentária mostrou eficácia analgésica superior do paracetamol 1000mg.2
Referências Bibliográficas
1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in Endotoxemia: A Randomized, Double-Bind, Placebo-Controlled Trial. Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.
Suspensão Oral / Comprimido Mastigável
Estudo em crianças com dor de garganta mostrou eficácia significativa de paracetamol 15mg/kg versus placebo.1
Estudo multicêntrico demonstrou equivalência antipirética entre paracetamol e comparador em crianças febris.2
Referências Bibliográficas
1. Schachtel B.P., Thoden W.R. a Placebo-Controlled Model for Assaying Systemic Analgesics in Children. Clin. Pharmacol. Ther. 1993; 53 (5): 593-601.
2. Vauzelle-Kervroeden F., et al. Equivalent Antipyretic Activity of Ibuprofen and Paracetamol in Febrile Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683-7.
Gotas
Estudo em dor pós-operatória mostrou eficácia analgésica superior do paracetamol.1
Estudo confirmou equivalência antipirética entre paracetamol e comparador em crianças.2
Referências Bibliográficas
1. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.
2. Vauzelle-Kervroedan F., et al. Equivalent Antipyretic Activity of Ibuprofen and Paracetamol in Febrile Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683 - 687.
Características Farmacológicas
Comprimido Efervescente
Paracetamol atua como analgésico e antipirético, inibindo a síntese de prostaglandinas principalmente no sistema nervoso central. Não causa irritação gástrica por não inibir prostaglandinas periféricas.
É rapidamente absorvido no trato gastrointestinal, com metabolismo hepático e excreção renal.
Comprimido Revestido / Suspensão Oral / Gotas / Comprimido Mastigável / Pó para Preparação
Propriedades Farmacodinâmicas
Analgésico e antipirético que age no centro regulador de temperatura cerebral e reduz a sensibilidade à dor. Início em 15-30 minutos após administração oral.
Suspensão Oral / Gotas: ação analgésica central.
Comprimido Mastigável: ação analgésica central.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção:
Absorção rápida e quase completa no intestino delgado. Concentrações plasmáticas máximas em até 1 hora. Biodisponibilidade: 85-98%.
Comprimido Revestido / Suspensão Oral / Pó para Preparação
Em crianças: concentração máxima média de 12.08 ug/ml em 35 minutos (dose de 12.5 mg/kg).
Efeito dos alimentos:
Alimentos podem atrasar pico de concentração, mas não afetam absorção total. Pode ser tomado com ou sem refeições.
Comprimido Revestido / Suspensão Oral / Pó para Preparação: absorção mais rápida em jejum.
Distribuição:
Distribuição ampla nos tecidos (exceto gordura). Volume de distribuição: 0.7-1 L/kg. Ligação proteica: 10-25%.
Metabolismo:
Metabolizado principalmente no fígado via conjugação com glucoronídeo (45-60%), sulfato (25-35%) e oxidação via sistema citocromo P450 (principalmente CYP2E1).
Eliminação:
Meia-vida: 2-3 horas (adultos), 1.5-3 horas (crianças). Excretado na urina como metabólitos conjugados (90-95%).