Ação da Substância - Donaren Retard

Resultados de Eficácia

Comprimido Revestido

Estudos clínicos mostraram eficácia comparável a antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina) em doses de 100-400 mg por 4-6 semanas. Em idosos, foi melhor que placebo e similar à imipramina. Comparado à fluoxetina, teve resposta de 68,9% vs 62,3%. Contra venlafaxina, ambos superaram placebo, com venlafaxina melhorando cognição e trazodona melhorando sono. Comparado à bupropiona, eficácia similar após 6 semanas. Baixas doses (50-100 mg/dia) aliviaram dor neuropática diabética em 61,3% dos pacientes.

Comprimido de Liberação Prolongada

Estudo com 347 pacientes mostrou eficácia e segurança similares à versão de liberação imediata. Estudo aberto com 549 pacientes mostrou melhora significativa em 78,3% após 6 semanas.

Características Farmacológicas

Comprimido Revestido

Modo de Ação

Inibe recaptação de serotonina no cérebro. Não é estimulante nem inibidor de MAO. Tem baixa atividade anticolinérgica. Eficaz em depressão com ou sem ansiedade.

Farmacocinética

Bem absorvido oralmente. Alimentos aumentam absorção. Pico plasmático em 1-2 horas. Ligação proteica alta (89-95%). Metabolizado no fígado. Eliminação renal (75%) e biliar (20%). Meia-vida bifásica (3-6h e 5-9h). Resposta terapêutica em 1-4 semanas.

Comprimido de Liberação Prolongada

Farmacodinâmica

Mecanismo similar ao comprimido revestido: inibe recaptação de serotonina.

Farmacocinética

75 mg: pico de 0,7 μg/mL em 4h. 150 mg: pico de 1,2 μg/mL em 4h. Meia-vida ~12h.

Transporte e Metabolismo

Ligação proteica 89-95%. Volume de distribuição maior em idosos e mulheres. Detectado no líquido cefalorraquidiano. Metabolizado principalmente por CYP3A4 no fígado, formando metabólito mCPP.

Excreção

Meia-vida terminal 9-13h. Excreção renal (70-75% em 72h). Pouca excreção no leite materno.

Farmacocinética em idosos

Meia-vida prolongada (11,6h vs 6,4h em jovens) e maior concentração plasmática. Redução do metabolismo hepático relacionada à idade.