Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Dioless age no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudos mostraram que Desogestrel + Etinilestradiol tem baixíssimo índice de gravidez, bom controle do ciclo menstrual, poucos efeitos colaterais e baixa taxa de interrupção.
Em estudo com 882 mulheres por 12.850 ciclos, houve apenas 1 gravidez por esquecimento; índice de Pearl foi 0,0 para falha do método e 0,1 para falha da usuária.1
Outro estudo mostrou bom controle do ciclo: 95% das mulheres tiveram sangramento regular no terceiro ciclo. A duração diminuiu ou manteve em quase 80% das iniciantes após o primeiro ciclo; 75% das que trocaram de anticoncepcional mantiveram padrão após o terceiro ciclo.2
Em outro estudo, além do controle do ciclo, 37% das 592 mulheres com acne melhoraram após tratamento. A maioria estava satisfeita e 89% queria continuar.3 Após 9 meses, acne sumiu em 76,6% (23/30 mulheres) e melhorou em 3 casos graves.4
Referências:
1. Dieben TOM, Beek A, van, Coelingh Bennink HJT. Multicenter study with a new biphasic oral contraceptive containing ethinylestradiol and desogestrel. Arzneim_Forsch/ Drug Res.1991; 41: 996-998.
2. Dieben TOM, Berg MT, Coelingh Bennink HJT. Cycle control and side effects of a new combiphasic oral contraceptive regimen. Arzneim-Forsch/ Drug Res. 1994; 44 (II), 7, 877-879.
3. Vree ML, Schmidt J. A large observational clinical evaluation of a desogestrel-containing combiphasic oral contraceptive in Germany. Eur J Contracep Repr Health Care. 2001; 6: 108-114.
4. Volpe A, Silferi M, Mauri A et al. Efficacy on hyperandrogenism and safety of new oral contraceptive biphasic formulation containing desogestrel. Eur J Obstet Gynecol Repr Biol, 1994; 53: 205-209.
Características Farmacológicas
Como age
Classificação: ATC G03A B05.
Dioless é um anticoncepcional combifásico com desogestrel. O conceito combifásico aumenta gradativamente a dose de progestagênio enquanto reduz o estrogênio, melhorando o controle do ciclo comparado a pílulas monofásicas, mantendo eficácia.
O efeito contraceptivo se deve principalmente à inibição da ovulação e alterações no muco cervical. Além de evitar gravidez, anticoncepcionais combinados têm efeitos positivos: ciclo mais regular, menstruação menos dolorosa e com menos sangramento (reduz risco de anemia). Com pílulas de alta dose (50 mcg etinilestradiol), há redução de risco de cistos mamários/ovarianos, infecção pélvica, gravidez ectópica e câncer de endométrio/ovário. Ainda não confirmado para doses baixas.
Como o corpo absorve e elimina
Desogestrel
Absorção
Absorvido rápido e completamente, convertido em etonogestrel. Pico em 1,5h. Biodisponibilidade 62-81%.
Distribuição
Liga-se a albumina e SHBG. Volume de distribuição: 1,5 L/kg.
Metabolismo
Metabolizado por vias conhecidas. Taxa de depuração: 2 mL/min/kg.
Eliminação
Meia-vida final: ~30h. Excretado na urina (40%) e bile (60%).
Estado estável
Concentrações aumentam 2-3 vezes após uso diário, atingindo equilíbrio na segunda metade do ciclo.
Etinilestradiol
Absorção
Absorvido rápido e completo. Pico em 1-2h. Biodisponibilidade: ~60%.
Distribuição
Liga-se fortemente a albumina (98,5%). Volume de distribuição: ~5 L/kg.
Metabolismo
Sofre conjugação no intestino e fígado. Depuração: ~5 mL/min/kg.
Eliminação
Meia-vida final: ~24h. Excretado na urina (40%) e bile (60%).
Estado estável
Atingido em 3-4 dias.
Segurança pré-clínica
Estudos não mostraram riscos especiais quando usado conforme indicado. Esteroides sexuais podem promover crescimento de tumores dependentes de hormônios.