Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Dienpax age no corpo?
Eficácia comprovada
Ansiedade
Diazepam melhora sintomas de agorafobia e ansiedade em doses de 2-10 mg, 2-4 vezes ao dia. Mantém eficácia mesmo em tratamentos longos. Estudos mostram superioridade contra placebo e eficácia similar a outros ansiolíticos.
Espasmos musculares
Eficaz como auxiliar no tratamento de espasmos por traumas, inflamações ou doenças neurológicas (esclerose múltipla, lesões na medula). Pode ocorrer tolerância com uso prolongado.
Abstinência alcoólica
Reduz gravidade e incidência de convulsões e delírio na abstinência. Alguns médicos preferem por sua ação prolongada.
Abstinência de benzodiazepínicos
Usado para desintoxicação em casos de abuso de outros benzodiazepínicos.
Referências bibliográficas disponíveis na bula original.
Como o organismo processa o Dienpax
Mecanismo de ação
Diazepam potencializa o GABA, principal neurotransmissor inibitório do cérebro, produzindo efeitos calmantes, relaxantes musculares e anticonvulsivantes.
Absorção
Absorvido rapidamente pelo intestino, com pico no sangue em 30-90 minutos.
Distribuição
Liga-se fortemente a proteínas do sangue (98%). Atravessa barreira cerebral e placentária, aparece no leite materno. Volume de distribuição: 0,8-1,0 L/kg.
Metabolismo
Transformado no fígado em substâncias ativas (nordiazepam, temazepam, oxazepam) por enzimas CYP3A4 e CYP2C19.
Eliminação
Eliminação lenta (meia-vida até 48 horas). O metabólito nordiazepam permanece até 100 horas. Eliminado principalmente pela urina (70%). Clearance: 20-30 mL/min.
Grupos especiais
Idosos e pessoas com doenças hepáticas têm eliminação mais lenta. Doença renal não altera a eliminação.
Segurança
Estudos em animais mostraram: possível aumento de tumores no fígado em ratos; fraca evidência de mutações em altas doses; redução de fertilidade em doses altas; efeitos teratogênicos em doses muito elevadas.