Como a substância do Diclofenaco Potássico EMS age no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudos mostram que diclofenaco potássico reduz crises de enxaqueca1,2,3. Doses de 50-100 mg aliviam enxaquecas, com efeito em até 90 minutos4,5.
O comprimido de liberação imediata é indicado quando alívio rápido da dor é necessário. Funciona em várias dores, incluindo pós-operatórias, osteoartrite de joelho e cólicas menstruais. Em dores agudas, 50-100 mg têm efeito prolongado comparado à aspirina. A dose inicial recomendada é 50 mg a cada 8 horas. Para cólicas menstruais, pode-se iniciar com 100 mg seguido de 50 mg a cada 8 horas6.
Diclofenaco age bem em dores inflamatórias7. Estudos mostram redução no uso de analgésicos fortes após cirurgias quando usado diclofenaco intramuscular ou endovenoso8-11. Suprime sinais de inflamação pós-operatória12.
Três doses diárias de 50 mg aliviaram dores e inflamações em lesões melhor que placebo13.
Doses baixas (25 mg) controlam febre melhor que placebo, semelhante ao ibuprofeno14. Dores nas costas melhoram com 25-75 mg/dia15,16.
Anti-inflamatórios como diclofenaco são eficazes em cólicas biliares17,18.
Referências Bibliográficas
[Lista de referências mantida conforme original]
Características Farmacológicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não esteroidais derivados do ácido acético (código ATC: M01A B05).
Mecanismo de ação
Diclofenaco potássico é um anti-inflamatório não esteroidal com propriedades analgésicas, antirreumáticas e antipiréticas. Age inibindo a produção de prostaglandinas, substâncias envolvidas na inflamação, dor e febre.
Tem início rápido de ação, ideal para dores e inflamações agudas.
Em testes, não prejudica a produção de proteoglicanos nas cartilagens.
Farmacodinâmica
Alivia dores moderadas a graves. Em inflamações (traumas ou pós-cirúrgicas), reduz dor espontânea e ao movimento, além de inchaço. Em cólicas menstruais, alivia dor e reduz sangramento.
Farmacocinética
Absorção
Absorção completa após ingestão. Pico de concentração no sangue em 20-60 minutos após 50 mg. Alimentos podem atrasar, mas não reduzem absorção. Metade da dose é metabolizada no fígado ("efeito de primeira passagem").
Distribuição
99,7% ligado a proteínas sanguíneas (principalmente albumina). Penetra no líquido sinovial (articulações), com concentrações mais altas que no plasma após 2 horas. Detectado em baixa quantidade no leite materno.
Metabolismo
Transformado no fígado por glicuronidação, hidroxilação e metoxilação, gerando metabólitos (dois com leve atividade).
Eliminação
Meia-vida no plasma: 1-2 horas. Cerca de 60% excretado na urina como metabólitos; menos de 1% inalterado. Restante eliminado nas fezes.
Populações especiais
Idosos
Sem diferenças relevantes na absorção, metabolismo ou excreção.
Insuficiência renal
Em clearance de creatina <10 mL/min, metabólitos podem acumular 4x mais, mas são eliminados pela bile.
Insuficiência hepática
Sem alterações significativas em hepatite crônica ou cirrose compensada.
Segurança pré-clínica
Estudos não indicam riscos específicos em humanos nas doses terapêuticas. Sem evidências de efeito teratogênico em animais.
Em animais, altas doses maternas associaram-se a complicações na gestação. Efeitos como fechamento precoce do canal arterial são comuns à classe de anti-inflamatórios.
Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)