Como o Diazepam Teuto funciona no organismo?

Resultados de Eficácia

Ansiedade

Diazepam melhora agorafobia e ansiedade. Dose: 2 a 10mg 2-4 vezes/dia. Efeito mantido mesmo em tratamentos longos.^1,2,3 Estudo com 228 pacientes mostrou superioridade sobre placebo.⁴

Igualmente eficaz que alprazolam, porém com mais sonolência.^5,6,7,8,9,10 Bromazepam tem eficácia similar.^{11,12,13,14,15,16} Superior à buspirona.^17,18 Comparado a lorazepam, resultados variam.^{19,20,21,22,23,24,25}

Espasmos musculares

Eficaz como adjuvante em espasmos por inflamação, trauma, esclerose múltipla e lesões medulares. Pode haver tolerância.^26,27

Abstinência alcoólica

Reduz gravidade e incidência de convulsões e delírio.²⁸ Diazepam é preferido por alguns por sua ação prolongada.^29,30,31 Igualmente eficaz que alprazolam.³²

Abstinência de benzodiazepínicos

Eficaz na desintoxicação de dependentes.³³

Referências bibliográficas

[Referências mantidas conforme original]

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Age potencializando o GABA (neurotransmissor inibitório), causando efeitos ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares, anticonvulsivantes e amnésicos.

Farmacocinética

Absorção

Rápida absorção oral, pico em 30-90 minutos.

Distribuição

Alta ligação proteica (98%). Atravessa barreira cerebral e placentária. Aparece no leite materno. Volume de distribuição: 0,8-1,0 L/kg.

Metabolismo

Transformado em nordiazepam, temazepam e oxazepam (ativos). Metabolizado por enzimas CYP3A e CYP2C19.

Eliminação

Eliminação bifásica: fase inicial (até 3h) e terminal prolongada (até 48h). Nordiazepam: meia-vida ~100h. Principalmente eliminado pela urina (70%). Clearance: 20-30 mL/min.

Condições especiais

Eliminação mais lenta em idosos e doenças hepáticas. Não alterada em doenças renais.

Segurança não-clínica

Carcinogenicidade

Aumento de tumores hepáticos em ratos machos.

Genotoxicidade

Evidência fraca de mutação em altas doses.

Fertilidade

Doses altas reduzem gestações e sobrevivência de filhotes em ratos.

Toxicidade reprodutiva

Teratogênico em camundongos e hamsters em doses altas. Não em ratos e coelhos.

Ação da Substância - Diazepam Teuto