Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age no corpo?
Resultados de Eficácia
Os benefícios da Gliclazida no diabetes foram comprovados em vários estudos.
O estudo ADVANCE avaliou o controle intensivo da hemoglobina glicada em 11140 pacientes com Diabetes Tipo II. Após 5 anos, o grupo com Gliclazida teve menor média de hemoglobina glicada (6,5%) que o grupo controle (7,3%). O controle intensivo reduziu complicações vasculares e renais.
Referência
ADVANCE Collaborative Group: Intensive Blood Glucose Control and Vascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med 2008;358:2560-72.
Estudo comparando Gliclazida com glibenclamida mostrou que pacientes com Gliclazida demoraram mais para precisar de insulina.
Referência
Satoh, et al: Secondary sulfonylurea failure: Comparison of period until insulin treatment between diabetic patients treated with gliclazide and glibenclamide. Diabetes Research and Clinical Practice (2005).
Características Farmacológicas
Como age
Gliclazida é uma sulfonilureia que reduz o açúcar no sangue estimulando a liberação de insulina pelo pâncreas. Além disso, tem efeitos protetores nos vasos sanguíneos.
Liberação de insulina
Em diabéticos tipo 2, restaura o pico inicial de insulina após glicose e aumenta a segunda fase de liberação. Resposta à insulina aumenta após refeições.
Efeitos nos vasos sanguíneos
Reduz microtromboses por:
- Diminuir adesão e agregação de plaquetas;
- Aumentar atividade fibrinolítica (t-PA).
Como o corpo processa
Absorção
Após tomar por boca, os níveis no sangue sobem até 6 horas, mantendo-se estáveis por 12 horas. Comidas não alteram absorção.
Distribuição
Liga-se 95% a proteínas do sangue. Volume de distribuição ≈30 litros.
Tomar uma vez ao dia mantém nível eficaz por 24h.
Metabolização
Principalmente no fígado. Eliminado principalmente pela urina (menos de 1% inalterado). Não há metabólitos ativos no sangue.
Eliminação
Meia-vida entre 12-20 horas.
Linearidade
Até 120mg, a dose é proporcional à concentração no sangue.
Idosos
Sem alterações significativas na farmacocinética.
Segurança em animais
Estudos não mostraram riscos relevantes para humanos. Nenhum efeito teratogênico; apenas redução de peso fetal em doses muito altas. Fertilidade não foi afetada.